Norfloxacina 400 mg. Comprimidos
Norfloxacina 400 mg. Comprimidos
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Generalidades de antibióticos
Clasificación de los antibióticosPrincipales grupos de fármacos antimicrobianos
1) Aminoglucósidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina; espectinomicina.
2) Betalactámicos:
· Penicilinas:
o Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).
o Carboxipenicilinas: ticarcilina.
o Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
o Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
o Ureidopenicilinas: piperacilina.
· Cefalosporinas:
o 1ª generación: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
o 2ª generación: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina; cefuroxima; cefminox.
o 3ª generación: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno; cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
o 4ª generación: cefepima; cefpiroma.
· Monobactamas: aztreonam.
· Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
· Inhibidores de las betalactamasas: amoxicilina y ácido clavulánico; ampicilina y sulbactam; piperacilina y tazobactam.
3) Anfenicoles: cloranfenicol.
4) Glicopéptidos: vancomicina; teicoplanina.
5) Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6) Macrólidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina; telitromicina.
7) Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8) Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.
9) Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.
10) Miscelánea: mupirocina; fosfomicina; ácido fusídico; polimixinas; bacitracina; gramicidina; tirotricina; retapamulina.
Algunas definiciones
CIM: es la menor concentración de antibiótico que inhibe completamente el crecimiento bacteriano visible después de 18 a 24 horas de incubación con un inóculo de 105 ufc/ml.
CBM: es la menor concentración de antibiótico que mata el 99,9% del inóculo.
EPA: efecto post antibiótico. Es la capacidad del antibiótico de suprimir el nuevo crecimiento bacteriano pese a que su concentración sérica cae debajo de la CIM. Este efecto perdura hasta que la concentración de la droga disminuye en tal forma que las bacterias sobrevivientes comienzan a multiplicarse en un grado significativo.
- Bactericidas/bacteriostáticos.
Los antibióticos (ATB), según el efecto final que ejercen sobre la viabilidad bacteriana, pueden ser bacteriostáticos (inhiben la replicación bacteriana) o bactericidas (logran la muerte de la bacteria). Este efecto dependerá de la droga considerada, la dosis administrada y el tipo de microorganismo.
Aunque son términos cuestionados cuando se considera el impacto clínico, se debe considerar el uso de antibióticos bactericidas en infecciones severas y en huéspedes inmunocomprometidos. En estos casos si se utiliza ATB bacteriostáticos es conveniente que se los asocie a otros ATB que sí lo son.
ATB Bacteriostáticos: cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas, tetraciclinas, nitrofurantoína.
ATB Bactericidas: betalactámicos, aminoglucósidos, fluoroquinolonas, metronidazol, trimetoprima rifampicina, polimixina, vancomicina, rifampicina, fosfomicina, carbapenemes.
- Según su modo de acción sobre la muerte bacteriana
Antimicrobianos con efecto concentración dependiente: muestran actividad bactericida dependiente de la concentración, es decir, a medida que la concentración pico máxima se incrementa por encima de la CIM luego de su administración, mayor es la tasa y extensión de la actividad bactericida. Es una relación prácticamente lineal. Son ejemplo los aminoglucósidos, quinolonas, metronidazol, anfotericina, polimixinas. En general, todos poseen efectos post antibiótico.
Antimicrobianos tiempo dependiente: la actividad bactericida es dependiente del tiempo, durante el cual la concentración de la droga libre permanece por encima de la CIM del patógeno. Son ejemplos penicilinas, cefalosporinas, macrólidos, clindamicina, fluconazol.
Efecto en el medio ácido (pus): cloranfenicol, rifampicina, metronidazol.
Concentración intracelular: quinolonas (Salmonella spp), macrólidos (Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp), tetraciclinas (doxiciclina, minociclina), TMS (P. carinii/jiroveci) isoniacida (micobacterias).
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Grupo terapéutico y sus características
Antibiótico (ver generalidades).Grupo quinolonas (1)
Quinolonas
Las quinolonas son una familia de antimicrobianos que ha sido desarrollada hace más de 50 años. Aunque las primeras quinolonas tenían actividad sólo contra bacterias aerobias gramnegativas y eran eficaces para tratar infecciones gastrointestinales y urinarias, las nuevas quinolonas se han convertido en un armamento muy importante contra mayor número de infecciones. Ello deriva del mayor espectro de acción y su buena biodisponibilidad y penetración tisular.
Lamentablemente debido al uso irracional de estos antimicrobianos, se ha observado un incremento progresivo de cepas resistentes.:
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Acción terapéutica
Antibacteriano con acción bactericida. -
Mecanismo de acción
Bloquea el proceso de replicación del ADN bacteriano, por medio de la inhibición de la ADN girasa y topoisomerasa IV bacteriana. -
Indicaciones
- Cistitis aguda no complicada de la mujer.
- Profilaxis de infección urinaria recurrente.
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Contraindicaciones
- Alergia a quinolonas, fluorquinolonas o cualquiera de sus excipientes.
- Antecedentes de alteraciones en los tendones asociadas al tratamiento con quinolonas.
- Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.
- Miastenia gravis (estos fármacos tienen actividad bloqueante neuromuscular).
- Prepúberes o embarazadas.
Evitar su utilización en pacientes con factores de riesgo de prolongación de QT, (QT largo congénito, bradicardia, hipokalemia, hipomagnesemia, enfermedad cardíaca orgánica, fármacos capaces de prolongar el QT*, entre otros) ya que las quinolonas pueden prolongarlo aún más.
*Fármacos que prolongan QT: amiodarona, escitalopram, citalopram, haloperidol, clorpromazina, levomepromazina, domperidona, clozapina, eritromicina, claritromicina, azitromicina, droperidol, entre otros).
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Interacciones
Metabolismo: el metabolismo de la norfloxacina es complejo, sufre efecto de primer paso hepático. Su vida media se prolonga en insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática.- Sales de hierro, disminuyen la absorción del antibiótico, ingerirlo 4 horas después de la toma de la sal de hierro.
- Evitar la asociación con fármacos que prolongan el QT.
- Nitrofurantoína: no asociar por posible disminución de efecto de la ciprofloxacina.
- No asociar con:antiácidos, carbonato de calcio, foscarnet, clopidogrel, duloxetina, vacuna fiebre tifoidea atenuada, sotalo.
- Antineoplásicos: la asociación con antineoplásicos puede disminuir la absorción del antibiótico.
- Puede aumentar la toxicidad por naproxeno, diazepam, fenitoina, metotrexate, pentoxifilna, teofilina.
- Acenocumarol: su asociación puede producirse un ligero aumento del riesgo de hemorragias.
- Antidiabéticos: monitorear más frecuentemente ancianos en tratamiento con antidiabéticos ya que pueden producirse alteraciones en la concentración de la glucemia (hiper o hipoglucemia).
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Efectos adversos
- Suelen ser bien toleradas. Las molestias más comunes suelen ser naúseas, molestias abdominales, cefalea y mareos.
- Reacciones alérgicas.
- Osteomusculares: raramente mialgias y artralgias. Se ha notificado casos de tendinitis y daños en los tendones, en ocasiones con rotura, que afecta especialmente al tendón de Aquiles.
- Alteraciones en el hemograma y hepatograma.
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Dosificación y modo de administración
Vía oral adultos.Tomar los comprimidos enteros con abundante líquido, preferiblemente con el estómago vacío 1 horas antes o 2 horas después de las comidas. No asociar a antiácidos sales de hierro o zinc.
- Cistitis aguda no complicada de la mujer: 400 mg cada 12 horas por 3 días.
- Profilaxis de infección urinaria recurrente: 400 mg cada 12 o 24 horas por 3 meses.
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Consejos y advertencias
- Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fostato deshidrogenasa pueden sufrir crisis hemolíticas cuando reciben quinolonas.
- Precaución en pacientes con mayor riesgo de convulsiones y demencia por riesgo de crisis comiciales.
- En raros casos puede producirse rotura de tendones o tendinitis, ante la sospecha de este problema suspender tratamiento y evaluar al paciente (mayor riesgo mayores de 60 años, tratamiento corticoides y trasplantados).
- Evitar exposición solar durante el tratamiento por riesgo de fotosensibilidad.
- Precaución en pacientes con factores de riesgo para prolongación del QT, las quinolonas pueden prolongarlo.
- Ajustar dosis en insuficiencia renal (clearance de creatinina <30 ml/min: 400 mg/24 horas).
- El uso de antibióticos de amplio espectro puede producir candidiasis vaginal y oral y diarrea simple asociada a antibióticos que habitualmente cede al discontinuar el medicamento. La diarrea asociada a C. difficile es fundamentalmente nosocomial. (2)
- Embarazo: categoría C de la FDA.(3)
- Lactancia: riesgo muy bajo. (4)
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Puntos clave
- La clave en el éxito del tratamiento consiste en una correcta clasificación de la infección urinaria.- En aquellos pacientes con infección urinaria alta que no responden al tratamiento a las 48-72 horas, debe descartarse complicaciones tales como: colecciones renales, perirrenales, anomalías urológicas u obstrucción.(5)
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Bibliografía
(1) Petri J William A. Jr. Sulfonamides, Trimethoprim Sulfamethoxazole, Quinolones, and Agents for Urinary Tract Infections. Cap. 52, Sección VII. In Goodman & Gilman’s. The pharmacological basis of therapeutics. US, 12° Edición. Laurence L. Brunton 2011(2) Sabah S. Diarrea asociada a antibióticos. REV. MED. CLIN. CONDES - 2015; 26(5) 687-695. file:///C:/Users/romina/Downloads/S0716864015001339_S300_es.pdf (acceso 12/04/2017)
(3) Idoctus. 11.3.17
(4) http://www.e-lactancia.org/producto/1130(acceso 11/04/2017)
(5) Levy Hara G, Lopardo G. Consenso Argentino Intersociedades para el Manejo de la Infección del Tracto Urinario - Parte I. 2007