Fluconazol 150 mg
Fluconazol 150mg. Comprimidos
Envase por 1 unidad
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Grupo terapéutico y sus características
Antimicótico poliénico.Clasificación de los antifúngicos
Polienos
Sistémicos: anfotericina B.
Tópicos: nistatina.
Azoles
Imidazol: miconazol, clotrimazol, econazol.
Triazoles: ketoconazol, itraconazol, fluconazol.
Triazoles de 2da generación: voriconazol, ravuconazol.
Pirimidinas fluoradas
Flucitosina.
Alilaminas
Terbinafina.
Lipopéptidos
Papulacandinas.
Triterpenos glicosilados.
Equinocandinas: caspofungina, anidulofungina, micafungina.
Otros
Yoduro potásico, tolnaftato, griseofulvina.
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Acción terapéutica
Antifúngico de estructura triazólica con actividad fugistática frente a la mayoría de las especies de Cándida, (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), C. neoformans, C.gattii, B. dermatiditis, C. immitis, H. capsulatum o P. brasiliensis. En cuanto a C. glabrata, existen cepas sensibles y otras que presentan susceptibilidad intermedia, y que requieren dosis muy altas para su tratamiento eficaz. -
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de ergosterol (componente de la membrana celular) al unirse al sitio hemo del citocromo P450, lo que ocasiona una alteración estructural con la posterior lisis celular. -
Indicaciones
- Indicaciones más comunes en el primer nivel de atención:
- Vulvovaginitis candidiásica.
- Balanitis ocasionada por cándida.
- Candidiasis de mucosas en niños (incluidos lactantes) y adultos (candidiasis oral, faríngea o esofágica).
- Prevención en adultos de candidiasis vaginal recurrente, con 4 o más casos por año.
- Otras indicaciones:
- Prevención de recidivas de candidiasis oral, candidiasis faríngea o candidiasis esofágica en adultos con infección por VIH.
- Infecciones fúngicas de piel causadas por dermatofitos: tiña del cuerpo, tiña de la mano, tiña inguinal, micosis interdigital; pitiriasis versicolor: cuando esté indicado un tratamiento vía oral.
- Tratamiento de la Tiña de las uñas cuando no puedan usarse los tratamientos de primera línea.
- Prevención de candidiasis en niños (incluidos lactantes) y adultos con neutropenia prolongada, como aquellos con tumores hematológicos que reciban quimioterapia o pacientes sometidos a trasplante de células madre hematopoyéticas.
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los azoles o a cualquier componente de la formulación.
Pacientes en tratamiento con fármacos prolongadores del intervalo QT cuyo metabolismo pudiera verse reducido por fluconazol, como eritromicina, pimozida o quinidina.
Embarazo.[1] -
Interacciones
Metabolismo: posee un mínimo metabolismo hepático (10%). Eliminación: se excreta en grandes cantidades de forma inalterada por orina.
Rifampicina: podría reducir los niveles de fluconazol.
Prolongadores del intervalo QT: Riesgo de potenciación del efecto sobre el intervalo QT y de arritmias cardiacas graves al asociar a fármacos como adenosina, antagonistas serotonérgicos, antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos a altas dosis, ciertos antihistamínicos H1, antipalúdicos, antipsicóticos, contrastes de gadolinio, ivabradina, levacetilmetadol, levosimendan, macrólidos, neurolépticos, pentamidina, algunas fluoroquinolonas, dasatinib, sunitinib, suxametonio, tacrolimús o vardenafilo.
Está contraindicado el uso de fármacos que pudieran prolongar el intervalo QT, y cuyo metabolismo pudiera ser inhibidor por fluconazol, como eritromicina, pimozida o quinidina.
Precaución fármacos que pudieran dar lugar a hipopotasemia, como agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio o laxantes, ya que podrían favorecer también la prolongación del intervalo QT. -
Efectos adversos
- Frecuentes: sistema nervioso Central: cefalea, mareos. Gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea. Hepáticos: aumento leve de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina, ictericia.
- Poco frecuentes: erupciones exantemáticas, anemia, mialgias, vértigo, prurito, urticaria, sudoración, hiperbilirrubinemia, ictericia, colestasis, insomnio, somnolencia, convulsiones, parestesias.
- Raras: leucopenia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia, Hepatotoxicidad (hepatitis, insuficiencia hepática.), prolongación del intervalo QT, torsade de pointes, reacciones de hipersensibilidad.
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Dosificación y modo de administración
Se administra por vía oral, los alimentos no afectan significativamente su absorción.
Tratamiento de vulvovaginitis candidiásica (VVC): fluconazol 150 mg única dosis vía oral.[2]
Vulvovaginitis complicadas que se presentan recidivas frecuentes (4 o más episodios anuales): fluconazol 150 por 3 días.
Candidiasis en el hombre: balanitis o uretritis (rara): fluconazol vía oral, 150 mg, dosis única.[3] -
Consejos y advertencias
Niños y adolescentes< 18 años: evitar dosis superiores a 400 mg/24 horas.
En mujeres en edad fértil preguntar acerca de la posibilidad de embarazo, ya que el fluconazol no se recomienda, especialmente durante el primer trimestre.
No asociar con fármacos que producen prolongación del intervalo QT, si esta asociación no puede evitarse se recomienda monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca y el ECG.
Precaución en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa. Ajustar dosis.
Hepatotoxicidad: el tratamiento con fluconazol se ha relacionado con la aparición de cuadros de toxicidad hepática (desde cuadros leves con aumento de transaminasas, a casos de hepatitis, necrosis e insuficiencia hepática). Se recomienda usar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas, incluyendo hepatitis, cirrosis hepática o insuficiencia hepática, y monitorizar los niveles de transaminasas en caso necesario. Si se sospecha hepatotoxicidad se recomienda suspender el tratamiento con fluconazol.
Efectos cardiovasculares: los antifúngicosazólicos, incluidos fluconazol, se han relacionado con casos raros de prolongaciones del intervalo QT, y el consiguiente riesgo de arritmias graves, entre ellas torsade de pointes, que puede ser autolimitada o progresar a fibrilación ventricular y muerte.
El riesgo de arritmia grave es mayor en personas con historial personal o familiar de síndrome de QT largo o torsade de pointes, alteraciones electrolíticas como hipopotasemia o hipomagnesemia, arritmia cardíaca previa (especialmente bradicardia), insuficiencia cardiaca, hipertrofia ventricular, hipotiroidismo, enfermedades renales o hepáticas, embarazo, ancianos o pacientes tratados con fármacos que pudieran prolongar per se el intervalo QTc (intervalo QT corregido).
Toxicidad cutánea. Fluconazol ha dado lugar en raras ocasiones a reacciones dermatológicas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica. Los riesgos de esta toxicidad cutánea parecen ser mayores para pacientes con infección por VIH. Si el paciente presenta síntomas o signos de exantema progresivo, en ocasiones asociado a ampollas o lesiones de las mucosas, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con fluconazol y se debe consultar a un médico.
Embarazo: categoría D de la FDA (categoría C en caso de monodosis indicada en candidiasis genital).
Lactancia: riesgo muy bajo.[4] -
Puntos clave
- El objetivo del tratamiento es aliviar los síntomas, por lo cual se debe tratar a todas las mujeres sintomáticas.
- Factores que pueden desencadenar vulvovaginitis candidiásica son: Diabetes Mellitus mal controlada, uso de antibióticos de amplio espectro por alteración de la flora, enfermedades inmunosupresoras.
- Embarazo: categoría D de la FDA (categoría C en caso de monodosis indicada en candidiasis genital). Durante el embarazo se prefieren los tratamientos locales para vulvovaginitis candidiásica, especialmente se encuentra contraindicado el fluconazol durante el primer trimestre, ya que se han reportado casos de malformaciones fetales debido a su uso.[5]
- Con respecto al manejo de la pareja sexual: no se recomienda indicar terapia antifúngica preventiva si no presenta signos de balanitis.
- La hepatotoxicidad no tuvo relación con la dosis o duración del tratamiento, ni se han encontrado factores de riesgo asociados. Normalmente, la hepatotoxicidad por fluconazol es reversible tras su suspensión.
- Hay múltiples opciones para el tratamiento de la vulvovaginitis candidiásica. La elección también dependerá de la disponibilidad del fármaco.
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Bibliografía
[1] Guía de prevención y tratamiento de infecciones congénitas y perinatales. Ministerio de Salud de la Nación. 2010.
[2] Guía de prevención y tratamiento de infecciones congénitas y perinatales. Ministerio de salud de la Nación. 2010.
[3] Enfermedades de Transmisión Sexual (ETS) en adultos. Actualización de las Pautas de Tratamiento 2015. Sociedad argentina de dermatología.
[4] E-Lactancia. Fluconazol - Riesgo para la lactancia.
[5] Guía de prevención y tratamiento de infecciones congénitas y perinatales. Ministerio de salud de la Nación. 2010.