Carbamazepina comprimido ranurado 200 mg
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Grupo terapéutico y sus características
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Acción terapéutica
Antiepiléptico. Antineurálgico. -
Mecanismo de acción
La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales repetitivas y reduce la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. La reducción de la liberación de glutamato y la estabilización de las membranas neuronales explica en su mayor parte los efectos antiepilépticos, y su acción depresora sobre el recambio de dopamina y noradrenalina podría ser responsable de las propiedades antimaníacas de la carbamazepina. -
Indicaciones
- Convulsiones epilépticas parciales con sintomatología compleja o simple (con o sin pérdida del conocimiento), con o sin generalización secundaria. Convulsiones tónico clónicas generalizadas. Formas epilépticas mixtas.
- Manía aguda y tratamiento de mantenimiento de los trastornos afectivos bipolares para prevenir o mitigar la recidiva.
- Profilaxis de la psicosis maníaco depresiva que no responde al litio.
- Neuralgia idiopática del trigémino y neuralgia del trigémino por esclerosis múltiple (tanto típica como atípica). Neuralgia idiopática del glosofaríngeo.
- Neuropatía diabética dolorosa.
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Contraindicaciones
- No administrar en caso de glaucoma de ángulo estrecho.
- Bloqueo auriculoventricular.
- Antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias hepáticas.
- No prescribir en caso de alergia confirmada a carbamazepina o a fármacos estructuralmente emparentados (por ej.: antidepresivos tricíclicos).
- Puede darse el caso de hipersensibilidad cruzada entre la carbamazepina y la fenitoína.
- No administrar en concomitancia con IMAO.
- Embarazo: riesgo de categoría D.
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Interacciones
- Principalmente metabolizada en el hígado por el citocromo 3A4.
- Los inhibidores del CYP 3A4 como por ejemplo: cimetidina, diltiazem, eritromicina, claritromicina, fluoxetina, loratadina, warfarina, ketoconazol, itraconazol y antagonistas del calcio pueden aumentar los niveles plasmáticos de la carbamazepina.
- Los inductores del CYP 3A4 como por ejemplo antidepresivos tricíclicos, rifampicina, isoniacida, fenobarbital, fenitoína y teofilina pueden aumentar la velocidad del metabolismo de carbamazepina disminuyendo sus niveles plasmáticos.
- La carbamazepina es inductora enzimática del Citocromo P 450 por lo tanto puede disminuir los niveles plamáticos de otros fármacos por ejemplo: paracetamol, alprazolam, clonazepam, clozapina, ciclosporina, dexametasona, doxiciclina, etosuximida, haloperidol, anticonceptivos orales, fenitoína, teofilina, valproato y warfarina.
- La administración concomitante de carbamazepina y litio puede aumentar el riesgo de efectos secundarios neurotóxicos.
- Potenciación con otros depresores del SNC, precaución.
- Se han reportado alteraciones de la función tiroidea en la terapia de combinación con otros medicamentos antiepilépticos.
- No asociar la suspensión de carbamazepina con otros medicamentos líquidos por riesgo de precipitación.
Debido a la gran cantidad de medicamentos con los cuales interacciona este medicamento, si se requiere adicionar algún fármaco al tratamiento del paciente, recomendamos se complemente la lectura de la presente guía con un vademécum actualizado.
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Efectos adversos
Graves
- Raramente anemia aplásica, agranulocitosis, plaquetopenia.
- Hipersensibilidad multiorgánica (comprometiendo piel, hígado, órganos hematopoyéticos).
- Necrólisis epidérmica tóxica o el síndrome de Stevens-Johnson, asociado al alelo HLA-B*1502 (poco frecuentes).
- Problemas cardíacos ocasionales.
- Síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética con hiponatremia.
- Inducción de psicosis o manía ocasional.
- Ideación y conducta suicida (raro).
Otros
- Sedación (dosis dependiente), mareos, confusión, problemas de coordinación motora, fatiga y cefaleas.
- Rash cutáneo eritematoso.
- Náuseas, vómitos, diarrea, visión borrosa y diplopía.
- Leucopenia benigna transitoria.
- Confusión y agitación (en ancianos).
- Aumento de enzimas hepáticas.
El riesgo de efectos secundarios serios es más grande en los primeros meses de tratamiento.
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Dosificación y modo de administración
- Para trastorno bipolar y crisis epilépticas:
Mayores de 12 años y adultos: iniciar con 400 mg/día, dosis de mantenimiento 800-1200 mg.
- Neuralgia del trigémino: Inicialmente, 100 mg dos veces al día, se puede aumentar hasta 200 mg/día con aumentos de 100 mg cada 12 horas hasta lograr el alivio del dolor. No exceder de 1.200 mg/día.
- El seguimiento de los niveles sanguíneos ha aumentado la eficacia y seguridad de los agentes antiepilépticos. Se deben ajustar las dosis con el fin de mantener una concentración sérica de 4 a 12 µg/ml de acuerdo con las necesidades del paciente individual. Se aconseja administrar una dosis baja inicial diariamente con un aumento gradual. Tan pronto como se logre el control adecuado, se puede disminuir la dosis de manera gradual hasta el nivel mínimo efectivo.
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Consejos y advertencias
- Administrar con alimentos para disminuir los efectos gastrointestinales.
- Controlar a los pacientes, observando atentamente posibles signos de anemia plásica o agranulocitosis.
- Se advertirá al enfermo que si aparecen reacciones tales como fiebre, dolor de garganta, exantema, úlceras en la boca, contusiones fáciles, petequias o púrpura hemorrágica, deberá consultar inmediatamente al médico.
- Avisar al paciente y sus familiares o cuidadores sobre la posibilidad de aumento de la ideación y conducta suicida, para la realización de una consulta precoz.
- Realizar hemograma y hepatograma cada 3 a 6 meses.
- Puede producir aumento de la presión ocular y exacerbar el glaucoma de ángulo estrecho.
- Puede reducir la efectividad de anticonceptivos hormonales.
- Precaución y ajuste de dosis en insuficiencia renal.
- Precaución en insuficiencia hepática y cardiaca.
- Los adultos mayores pueden ser más sensibles a los efectos adversos.
- En niños y adolescentes prescribir bajo supervisión de especialista.
- Es usualmente compatible con la lactancia, controlar al niño.
- No suspender bruscamente, disminuir gradualmente.
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Puntos clave
- Actualmente, la carbamazepina ha dejado de ser de los fármacos más elegidos como estabilizador del ánimo debido en parte, a las interacciones farmacocinéticas que produce, y por su menor índice terapéutico, lo cual hace dificultosa la combinación con otros fármacos.
- Útil en el tratamiento de trastornos psicóticos y bipolares resistentes al tratamiento.
- Efectivo en ánimo inestable, especialmente manía.
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