Amiodarona comprimido ranurado 200 mg
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Grupo terapéutico y sus características
Antiarrítmico del grupo III. Prolonga la duración del potencial de acción de las células cardiacas (intervalo QT) y del período refractario efectivo. También produce vasodilatación coronaria y periférica con disminución de la resistencia vascular periférica. Su uso crónico para el control del ritmo cardiaco está limitado por su potencial toxicidad y sus interacciones farmacológicas. -
Acción terapéutica
Es al mismo tiempo un antiarrítmico de amplio espectro y un potente vasodilatador. -
Mecanismo de acción
El agente antiarrítmico de clase III que inhibe la estimulación adrenérgica (propiedades de bloqueo alfa y beta) afecta los canales de sodio, potasio y calcio, prolonga el potencial de acción y el período refractario en el tejido miocardial; disminuye la conducción AV y la función del nodo sinusal.
Ver referencia [1]. -
Indicaciones
Tratamiento de arritmias graves cuando otros antiarrítmicos no sean eficaces o no se toleren, en los siguientes casos:- Fibrilación auricular. Su uso crónico se reserva generalmente para pacientes que no responden o no toleran los beta-bloqueantes o diltiazem, o para la cardioversión farmacológica (guía AHA/ACC/HRS 2014, NICE 2014).
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
- Taquicardia paroxística supraventricular, nodal y ventricular.
La amiodarona está indicada solo para pacientes con arritmias potencialmente mortales indicadas, ya que su uso se acompaña de una toxicidad considerable[3].
Ver referencia [2].
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Contraindicaciones
- Alergia al yodo.
- Bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular y enfermedad del seno en pacientes que no tengan implantado un marcapasos (riesgo de paro sinusal).
- Alteraciones graves de la conducción auriculo-ventricular en pacientes que no tengan implantado un marcapasos.
- Alteraciones de la función tiroidea.
- Asociación con fármacos que puedan inducir “torsade de pointes” (ver interacciones).
- Hipotensión, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía o insuficiencia cardiaca (sólo por vía intravenosa).
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Interacciones
Debido a su eliminación lenta, sus interacciones son especialmente importantes porque pueden mantenerse durante semanas después de la interrupción del tratamiento.Se encuentra contraindicada la asociación con fármacos que prolongan el QT como antiarrítmicos clase I, sotalol, antipsicóticos clásicos, amisulprida, eritromicina IV y pentamidina, debido al riesgo de arritmias debe utilizarse con precaución con antidepresivos tricíclicos, terfenadina, cloroquina, claritromicina o moxifloxacino.
Su uso con antagonistas de vitamina K aumenta el nivel plasmático de los mismos y el riesgo de hemorragia, aunque de forma irregular. Se recomienda reducir la dosis de anticoagulante y efectuar controles frecuentes de RIN.
Con los betabloqueantes, verapamilo, diltiazem se potencia el riesgo de bradicardia y bloqueo AV. No se recomienda la asociación.
Puede aumentar la concentración sanguínea de ciclosporina por un mecanismo no bien establecido. Se recomienda monitorizar la dosis de ciclosporina.
Aumenta el nivel plasmático de la digoxina. Se recomienda monitorizar.
Aumenta el nivel plasmático de eplerenona por disminución de su metabolismo hepático. Debe limitarse la dosis a 25 mg/día.
Reduce el metabolismo de las estatinas a través del CYP3A4. Se han descrito casos de miopatía y rabdomiolisis. Se recomienda limitar la dosis de simvastatina (20 mg/día) y lovastatina. Este efecto no se ha observado con las estatinas que se metabolizan por otra vía (pravastatina, pitavastatina).
Aumenta el nivel plasmático de fenitoína, se han descrito algunos casos de toxicidad. A su vez la fenitoína también puede reducir el nivel plasmático de amiodarona. Debe tenerse en cuenta al modificar la dosis o el tratamiento con alguno de ellos.La amiodarona puede aumentar el nivel plasmático de fentanilo y aumentar el riesgo de toxicidad.
El ritonavir, fosamprenavir inhiben el metabolismo de amiodarona. Asociación contraindicada por el riesgo de arritmia grave.
Con los antivirales frente a hepatitis la adición de ledipasvir + sofosbuvir y la combinación de sofosbuvir y daclatasvir se ha asociado a casos de bradicardia grave y bloqueo cardiaco. Se recomienda evitar estas asociaciones o vigilar estrechamente.
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Efectos adversos
- Cardiovascular: bradicardia, bloqueo AV. Hipotensión por vía IV. Tiene un efecto arritmógeno, puede inducir o empeorar una arritmia, aunque menos que otros antiarrítmicos.
- Endocrino y metabólico: alteración de la función tiroidea (hipo o hipertiroidismo) por interferir en la conversión de T3 en T4 en tejidos periféricos debido a su contenido en yodo. Se han descrito casos de síndrome de secreción inadecuada de ADH (SIADH).
- Gastrointestinal: náuseas, vómitos.
- Respiratorio: toxicidad pulmonar con neumonitis y fibrosis pulmonar grave y potencialmente mortal.
- Oculares: visión borrosa y halos por la formación de microdepósitos corneales en prácticamente todos los pacientes, disminución de la agudeza visual.
- Cutáneos: fotosensibilidad, eritemas, dermatitis exfoliativa, pigmentación gris azulada de la piel.
- Hematológicos: ocasionalmente trombocitopenia, alteraciones de la coagulación, equimosis.
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Dosificación y modo de administración
Vía oral
- Adultos:- Dosis de carga: 600-1200 mg (3-6 comprimidos) al día durante 1-3 semanas hasta conseguir un control adecuado de los síntomas y después se reduce gradualmente.
- Dosis de mantenimiento: habitualmente 100-200 mg/24h. Debido a su prolongada semivida biológica, puede plantearse una pauta de tratamiento a días alternos.
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Consejos y advertencias
- Se recomienda efectuar controles frecuentes de función pulmonar, tiroidea, hepática y ocular.
- El metabolismo hepático es la principal vía de eliminación de amiodarona. Debe valorarse una reducción de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave, aunque no existe una pauta establecida, y la suspensión del tratamiento si se desarrolla hepatotoxicidad durante el tratamiento (aumento persistente de transaminasas).
- Monitorear el metabolismo tiroideo dado que puede interferir debido a su contenido en yodo, tanto aumentando el resultado como disminuyéndolo.
- Debe evitarse la exposición al sol durante el tratamiento y varias semanas después de suspenderlo, debido al riesgo de fotosensibilidad. Se recomienda el uso de cremas protectoras.
- Debe corregirse la hipopotasemia e hipomagnesemia estas situaciones antes de iniciar el tratamiento porque aumenta significativamente el riesgo de prolongación QT y "torsades de pointes".
- Durante el embarazo atraviesa la placenta y se han descrito efectos teratógenos y tóxicos (bradicardia) y mixedema congénito debido a su contenido en yodo (categoría D de la FDA). Su uso sólo está justificado en situaciones de riesgo vital.
- Está contraindicada en la lactancia porque se excreta en leche materna y existe riesgo de acumulación en el lactante e hipotiroidismo debido a su contenido en yodo.
- Los pacientes de edad avanzada presentan mayor riesgo de alteración tiroidea y ataxia.
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Puntos clave
- Evaluar la presión arterial, frecuencia cardíaca (ECG) y ritmo durante toda la terapia.
- Detectar signos de letargo, edema de manos o pies, pérdida de peso y toxicidad pulmonar (pruebas de función pulmonar de referencia y radiografía de tórax, continúe monitoreando la radiografía de tórax anualmente durante el tratamiento).
- Realizar pruebas de función hepática (semestralmente); controle los electrolitos séricos, especialmente potasio y magnesio.
- Evaluar las pruebas de función tiroidea antes del inicio del tratamiento y luego periódicamente (algunos expertos sugieren cada 3 a 6 meses). Si se presentan signos o síntomas de enfermedad tiroidea o avance / exacerbación de la arritmia, es necesaria una reevaluación inmediata. La amiodarona inhibe parcialmente la conversión periférica de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3); las concentraciones séricas de T4 y triyodotironina inversa (rT3) pueden aumentar y la T3 sérica puede disminuir; la mayoría de los pacientes permanecen clínicamente eutiroideos, sin embargo, puede haber hipotiroidismo clínico o hipertiroidismo. Monitorear el sitio de infusión.
- Realice exámenes oftálmicos regulares.
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Bibliografía