Medicamentos I
Ibuprofeno suspensión oral 100 mg/5ml. Comprimido, gragea o cápsula de 400 mg.
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Grupo terapéutico y sus características
Antiinflamatorio no esteroideo. -
Acción terapéutica
Analgésico, antifebril, antiinflamatorio. -
Mecanismo de acción
Pertenece al grupo de los AINES, anitinflamatorios no esteroides. Los AINES inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (COX-1) y 2 (COX-2). La acción sobre la COX-2 media las acciones antipirética, analgésica y antiinflamatoria, pero la acción simultánea sobre la COX-1 ocasiona los efectos no deseados[1]. También tiene acción antiagregante plaquetaria reversible. La inhibición enzimática lleva a inhibir la síntseis de prostaglandinas y en la formación de tromboxano A2 por parte de las plaquetas.La COX-1 es una isoforma que aparece en vasos sanguíneos, estómago y riñones y la COX-2 se presenta en situaciones de inflamación por citocinas y mediadores inflamatorios. -
Indicaciones
Tratamiento del dolor leve a moderado. Ütil en el tratamiento de dismenorrea primaria, dolor postoperatorio, episiotomía, dolores dentales, dolores musculares, lesiones de tejidos blandos como esguinces, etc.)Tratamiento sintomático de la fiebre de etiología diversa.
Procesos reumáticos agudos o crónicos como artritis reumatoide, artrosis,espondilitis, osteoartirtis.
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Contraindicaciones
No utilizar en menores de 6 meses.Está contraindicado en la úlcera péptica activa y en el último trimestre del embarazo. Puede tener reacciones cruzadas con otros AINE y producir cuadros alérgicos.
Presenta un menor efecto antiagregante plaquetario que la aspirina, y debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones en la coagulación o bajo terapia anticoagulante. Hemorragia gastrointestinal.
Se debe evitar el uso del ibuprofeno durante el embarazo y, especialmente durante el tercer trimestre, porque puede producir un cierre prematuro del ductus arterioso.
Insuficiencia hepática o renal grave e insuficiencia cardiaca grave[2].
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Interacciones
Metabolismo: presenta una adecuada absorción por vía oral. El 99% circula unido a proteínas plasmáticas. La excreción es rápida y completa. Más del 90% de la dosis ingerida se excreta por orinaen forma de metabolitos[3].Con otros AINES: la asociación de varios AINES aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales, sin mejorar la eficacia.
El riesgo de hemorragia digestiva con ibuprofeno se considera bajo, aunque debe tenerse precaución y monitorear a pacientes en tratamientos con anticoagulantes.
IECA, ARA-II: los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriurético.
El uso concomitante con coorticoides, antidepresivos ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal.
El uso concomitante con ciclosporina, tacrolimus potencia el riesgo de nefrotoxicidad. Se recomienda una vigilancia estrecha de la función renal.
Los AINES disminuyen la excreción renal de metotrexato y aumentan el riesgo de toxicidad, sobre todo a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal. Este efecto no se ha detectado a dosis bajas, pero mientras no haya más información se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la función renal.
Con el litio reducen su excreción renal y aumenta el riesgo de toxicidad.
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Efectos adversos
Los más comunes son los gastrointestinales: nauseas, dispepsia, dolor abdominal y diarrea. Anemia, gastritis erosiva, úlcera, gastritis hemorrágica, edema, insuficiencia renal[4]. -
Dosificación y modo de administración
En niños: 5 a 10 mg/kg dosis cada 6-8 hs.[5]En adultos 1200-1800 mg/día dividido en 3-4 tomas. Dosis máxima 2400 mg/día.
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Consejos y advertencias
En pacientes en tratamiento con corticoides, anticoagulantes, el uso concomitante de ibuprofeno es un factor de riesgo para lesión y/o sangrado gastrointestinal.
Monitorear el RIN de los pacientes anticoagulados.
En pacientes añosos controlar la función renal
En pacientes en tratamiento antihipertensivo monitorear los valores de tensión arterial.
Embarazo: categoría B de FDA. Uso ocasional en primer y segundo trimestre. No utillizar en el tercer trimestre del embarazo.
Lactancia: riesgo muy bajo. Aunque en los escasos estudios disponibles hasta el momento las concentraciones del ibuprofeno que se excretan en la leche materna son bajas, no se recomienda su uso durante la lactancia[6].
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Puntos clave
En comparación con otros AINES, presenta menores efectos adversos gastrointestinales, lo que lo distingue como fármaco de elección en el tratamiento del dolor y la inflamación leve a moderado.Todos los compuestos de este grupo (derivados del ácido propiónico) ibuprofeno, naproxeno modifican la función plaquetaria y prolongan el tiempo de sangrado, y es importante suponer que todo sujeto que no tolera la aspirina puede sufrir una reacción intensa después del consumo de cualquiera de estos productos[7].
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Bibliografía
[1] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011 [2] Atención Primaria en la Red. Fisterra.com. www.fisterra.com/herramientas/medicamentos/ibuprofeno/#9857. Acceso 11/09/2016
[3] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011
[4] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011
[5] Vademecum Garraham http://www.garrahan.gov.ar/vademecum/vademec.php?campo=nom_generico&ntexto=Ibuprofeno
[6] Guía de Medicamentos Esenciales. Formulario Terapéutico para el Primer Nivel de Atención. Ministerio de Salud de la Nación. 2015
[7] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011