Atenolol comprimidos ranurados de 50 mg.
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Grupo terapéutico y sus características
Betabloqueantes.Características de los betabloqueantes:
Clasificación:
- Selectivos: a bajas concentraciones bloquean principalmente los receptores β1. Dicha selectividad es un fenómeno dosis-dependiente. (Atenolol, Bisoprolol, Esmolol, Metoprolol, Nebivolol).
A las dosis habituales, estos BB presentan propiedades antihipertensivas y antianginosas similares a las de los BB no-selectivos.
- No selectivos: bloquean competitivamente los receptores β1 y β2. (Propranolol, Timolol).
- Mixtos: bloquean los receptores α- y β-adrenérgicos (Carvedilol, labetolol).
Características Generales
- Grupo de fármacos que producen un bloqueo competitivo y reversible de aquellas acciones de las catecolaminas mediadas a través de la estimulación de los receptores β-adrenérgicos.
- En la actualidad los BB ocupan un importante papel en el tratamiento de diversos procesos cardiovasculares (hipertensión arterial, angina pectoris, arritmias, cardiomiopatía hipertrófica, prevención secundaria de la cardiopatía isquémica) y no cardiovasculares (ansiedad, glaucoma, migraña, hipertiroidismo, temblor)[1].
- En pacientes con hipertensión arterial, su utilización está limitada a aquellos que padecen en forma concomitante cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o arritmias cardíacas por aumento del automatismo.
- En pacientes con trastornos metabólicos asociados o Diabetes Mellitus la utilización de los BB tradicionales debería limitarse, dicha contraindicación probablemente sea menor con carvedilol o nebivolol, que no perturban los parámetros metabólicos.
- No se aconseja la utilización de estos fármacos en pacientes con Diabetes Mellitus tipo 1 y angina de pecho vasoespástica demostrada.
- En pacientes con asma bronquial se sugiere el uso de BB cardioselectivos, cuando su indicación sea imprescindible.
- Algunos BB presentan propiedades vasodilatadoras directas secundarias al bloqueo de los receptores α-adrenérgicos (carvedilol, labetalol), a la liberación de óxido nítrico a (nebivolol) o a la estimulación de los receptores β2-adrenérgicos (celiprolol).
- El carvedilol, labetalol y nebivolol no alteran el peso, el perfil lipídico ni el metabolismo de la glucosa.
Recomendaciones generales para el tratamiento de pacientes con Hipertensión Arterial
Acrónimos
AC: Antagonistas cálcicos.
ARA II: Antagonistas de los receptores AT1 de la angiostensina II.
BB: Betabloqueantes.
Cl CR: Clearance de creatinina.
HVI: Hipertrofia ventricular izquierda.
IC: Insuficiencia cardiaca.
IECA: Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
LES: Lupus eritematoso sistémico.
PAS: Presión arterial sistólica.
PAD: Presión arterial diastólica.
SRA: Sistema renina Angiostensina Aldosterona.
TZ: Tiazidas.
Metas del tratamiento antihipertensivo- En pacientes de entre 30 y 59 años meta de PAS < 140 y PAD < de 90 mmHg.
- En pacientes de 60 años y más, meta de PAS < 150 y TAD < de 90 mmHg.
- En personas mayores de 18 años con enfermedad renal crónica o diabetes meta de PAS < 140 y PAD < de 90 mmHg[2].
- En pacientes hipertensos mayores de 55 años de edad concentrar los esfuerzos en lograr un buen control de la PAS[3].
- Para el tratamiento de la hipertensión arterial sistólica aislada no es aconsejable reducir la TA diastólica a menos de 65 mmHg (para lograr un objetivo de TA sistólica menor a 140 mm Hg), ya que presiones diastólicas tan bajas se asocian a un riesgo aumentado de ACV[4].
- Aun una modesta reducción del consumo de sal reduce las muertes por ACV un 14% y por enfermedad coronaria un 9% en hipertensos.
- El tratamiento farmacológico puede iniciarse con cualquiera de los siguientes (monoterapia o combinación de 2 fármacos):
· Diuréticos tiazídicos.
· Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).
· Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II).
· Bloqueantes cálcicos.
- Las combinaciones de antihipertensivos más eficaces en la práctica clínica son:
· TZ + ahorradores de potasio.
· IECA +TZ.
· ARA II + TZ.
· IECA + AC.
· ARA II + AC[5].
- La asociación AC - IECA ha demostrado sinergia antihipertensiva, reducción de edemas, y mayor prevención de eventos que la asociación IECA-TZ.
- No se recomienda la asociación IECA + ARA II.
- Medicamentos que aumentan el efecto antihipertensivo:
· Antipsicóticos.
· Ansiolíticos.
· Antidepresivos tricíclicos.
- Medicamentos que disminuyen el efecto Antihipertensivo:
· Anticonceptivos.
· Glucocorticoides.
· Ciclosporina.
· Vasoconstrictores. Simpaticomiméticos.
· AINEs.
Recomendaciones especiales para algunos pacientes con Hipertensión Arterial definidas por la Sociedad Argentina de Hipertensión Arterial (SAHA).
- Todo paciente con IAM y/o disfunción ventricular izquierda, debe recibir un bloqueante del Sistema Renina Angiostensina (IECA o ARAII) y un BB (probablemente también un antialdosterónico en pacientes post IAM, sintomáticos y con fracción de eyección <40%).
- Preferir AC, TZ o ARA II en población hipertensa de la tercera edad con HTA Sistólica Aislada.
- En pacientes con angor el empleo de BB y AC es preferencial.
- En el Síndrome Metabólico la dieta y el ejercicio son fundamentales. Si el paciente es hipertenso se preferirá en primera instancia un agente que actúe en el SRA.
- Todo paciente con hipertensión y Diabetes debería recibir un agente que bloquee el SRA.
- Los pacientes con enfermedad renal, en todas sus fases, obtienen beneficio con el empleo de IECA o ARA II por su efecto nefroprotector.
- En los pacientes con enfermedad arterial periférica se prefiere el empleo de AC.
- En HVI se recomienda iniciar el tratamiento con IECA, ARA II o AC.
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Acción terapéutica
Antihipertensivo, antiarritmico y antianginoso. -
Mecanismo de acción
Bloqueante B cardioselectivo. Disminuye la frecuencia cardíaca y la contractilidad, disminuyendo así el consumo de oxígeno miocárdico. -
Indicaciones
Hipertensión Arterial.
Fibrilación auricular, taquiarritmias supraventriculares.
Cardiopatía isquémica.
Hipertensión arterial e hipertiroidismo. -
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la droga, clase o sus componentes.
Bloqueo AV de 2 y 3 grado.
Bradicardia sinusal extrema, menor a 50 latidos por minuto.
Síndrome de nódulo sinusal enfermo.
Insuficiencia cardiaca descompensada, shock cardiogénico.
Insuficiencia hepática.
Feocromocitoma sin tratamiento.
Gota.
Embarazo: Categoría D de la FDA.
Lactancia: Riesgo muy alto. Evitar su uso.
Contraindicaciones relativas: intolerancia a la glucosa, enfermedad vascular periférica, EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) y asma. El atenolol a dosis elevadas puede bloquear receptores B1 y B2. -
Interacciones
Metabolismo: se absorbe de forma incompleta (50%) por vía oral y se metaboliza escasamente por el hígado. Presenta poca unión a proteínas plasmáticas. Se elimina por heces y por vía renal casi sin biotransformarse.
Efecto sinérgico con otros hipotensores de diferente mecanismo de acción (IECA, diuréticos, AC, nitratos) y riesgo de hipotensión con psicofármacos (fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos).
La asociación con verapamilo o diltiazem empeora la conducción A-V con el consiguiente riesgo de bloqueo.
La digoxina aumenta el riesgo de bradicardia y bloqueo AV.
Los antiinflamatorios no esteroideos, en particular la indometacina, reducen el efecto antihipertensivo de los BB por inhibir la síntesis de prostaciclina (PGI2) y producir retención de Na.
Hipoglucemiantes orales: a través del bloqueo de receptores B2 pueden suprimir los síntomas de la hipoglucemia. Asociada a insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico.
Pueden disminuir el efecto de los broncodilatadores.
No asociar a derivados de la ergotamina. -
Efectos adversos
En casos aislados, bradicardia.
Hipotensión.
Bloqueo A-V, insuficiencia cardíaca.
Disfunción sexual.
Frialdad de las extremidades, fatiga muscular, mareos, depresión.
Trastornos del sueño, crisis asmática o hipoglucemias.
Fenómeno de Reynaud. -
Dosificación y modo de administración
Puede administrarse en una única toma diaria.
HTA: dosis inicial de 25 a 50 mg día, única toma, después de 7 a 14 días puede aumentar la dosis hasta 100 mg si no se logra control de TA. En ancianos considerar dosis bajas de inicio (25 mg/día).
Angina de pecho: dosis inicial 50 mg 1 vez al día, máximo: 200 mg/día.
Fibrilación auricular (control de la FC). Dosis de mantenimiento: 25 a 100 mg una vez al día[6]. -
Consejos y advertencias
Es conveniente realizar un ECG antes de iniciar el tratamiento con atenolol, para evaluar la FC y la presencia de trastornos de la conducción auriculoventricular que contraindiquen su utilización.
Diabetes: utilizar con precaución en pacientes con diabetes mellitus; puede potenciar la hipoglucemia y/o enmascarar los signos y síntomas.
Cuando se administran junto a agentes broncodilatadores pueden producir supresión de su efecto, tratar de evitar el uso de atenolol en pacientes con asma[7]. Si el uso es necesario iniciar con dosis bajas de atenolol y asegurar el acceso a broncodilatores, si se requieren dosis mayores a 50 mg, dividir las mismas para evitar picos plasmáticos altos. Este fármaco interfiere con la modulación de la reacción alérgica, y puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas. Además, los pacientes pueden ser refractarios altratamiento con adrenalina.
Puede agravar los síntomas de insuficiencia cardíaca o arteriopatía periférica.
Evitar en pacientes con angina de prinzmetal, ya que pueden empeorar la angina.
Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades psiquiátricas, el atenolol atraviesa poco la barrera hematoencefálica, motivo por el cual estos efectos son poco frecuentes.
En ancianos: la bradicardia puede ser observada con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada (> 65 años de edad). En estos pacientes la vida media plasmática es marcadamente más larga debido a la disminución del clearence de creatinina.
Ajustar la dosis a la función renal, con clearence de creatinina (cl cr) de 10 a 35% la dosis máxima es de 50 mg por día, con cl cr menor a 15 la dosis dosis máxima es de 25 mg día.
No interrumpir el tratamiento bruscamente, ya que pueden provocar trastornos del ritmo, infarto de miocardio o muerte súbita. Disminuir la dosis en no menos de 2 semanas, controlar al paciente y recomendar que no realice actividad física durante la disminución de dosis. -
Puntos clave
Los betabloqueantes no se recomiendan actualmente como terapia inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial, excepto indicaciones específicas (paciente con enfermedad coronaria), ya que han presentado efectos adversos a nivel cardiovascular, especialmente en personas mayores. Pueden ser considerados para el tratamiento en pacientes jóvenes si los IECA o ARA II están contraindicados o no se toleran, y para mujeres en edad fértil.
Son de elección en pacientes hipertensos con enfermedad coronaria, ya que reducen la mortalidad por eventos cardiovasculares.
No suspender bruscamente el tratamiento. -
Bibliografía
[1] Farmacología de los Bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos. J. Tamargo Menéndez, E. Delpón Mosquera.[6] J Am Coll Cardiol. 2014;64(21):2246-2280.
[7] Consenso de Hipertensión Arterial, Sociedad Argentina de Cardiología. Revista Argentina de Cardiología / Vol. 81 Suplemento 2 / Agosto 2013.