Aspirina comprimidos 100 mg.
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Grupo terapéutico y sus características
Antinflamatorio no esteroide. -
Acción terapéutica
Antiagregante plaquetario. -
Mecanismo de acción
La aspirina acetila e inhibe de forma irreversible la COX-1 (ciclooxigenasa plaquetaria), impidiendo la síntesis de tromboxano A2 y la agregación plaquetaria. Modifica las dos variantes de COX y así logra la inhibición irreversible de la actividad de estas enzimas; ello es una acción importante y peculiar de la aspirina, dado que la duración de los efectos de este fármaco dependen de la velocidad de recambio de la COX en diferentes tejidos blancos[1]. Las plaquetas son especialmente sensibles a la inactivación irreversible de la COX mediada por aspirina porque poseen escasa o nula habilidad para la biosíntesis de proteínas y de ese modo no regeneran la COX. En términos prácticos, ello significa que una sola dosis del fármaco inhibirá la COX plaquetaria durante toda la vida de la plaqueta[2], siendo necesarios de 7 a 9 días para la recuperación de la función plaquetaria (al sintetizarse nuevas plaquetas). Por esta razón 1 dosis diaria de 100 mg es suficiente para esta acción. -
Indicaciones
El ácido acetil salicílico (AAS o aspirina) en dosis bajas, menores de 100 mg por día, se utiliza como antiagregante plaquetario para la prevención y tratamiento de fenómenos trombóticos[3].Indicaciones de profilaxis antiagregante en[4]:
1) Personas en categoría de muy alto riesgo cardiovascular (incluye a los pacientes en prevención secundaria).
2) Personas en categoría de riesgo cardiovascular alto: individualizar la indicación de aspirina 75-100 mg/día, considerando y respetando las preferencias del paciente ante un tratamiento puramente preventivo. En particular, recordar que el consumo regular de antiinflamatorios no esteroides, los síntomas de dolor gastrointestinal alto, o la historia de úlcera gastrointestinal aumentan el riesgo de hemorragia digestiva dos a cuatro veces.
3) Personas en categoría de riesgo cardiovascular bajo o intermedio: no indicar aspirina, dado que el riesgo supera el beneficio.
Para calcular el riesgo cardiovascular utilizar las tablas de predicción de riesgo de la OMS/IHS que indican el riesgo de padecer un episodio cardiovascular grave (IAM o ACV mortal o no) en un período de 10 años. Para acceder a las mismas haga click aquí.
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Contraindicaciones
Embarazo: especialmente durante el tercer trimestre (categoría de riesgo D según FDA) durante el primero y segundo trimestre se evaluará riesgo - beneficio (categoría C). Utilizar otras opciones.Alergia a AINES. Alergia a salicilatos o cualquier componente del medicamento.Urticaria crónica idiopática.
Pacientes con antecedentes de asma y pólipos nasales.
Trastornos de la coagulación. Déficit de Vitamina K. Procesos que aumenten el riesgo de hemorragia gastrointestinal, o con historial de hemorragia gastrointestinal asociada a aspirina.
Úlcera péptica activa, crónica o recurrente. Perforación gástrica.
Deficiencia de G6PD (enzima glucosa 6 fosfato deshidrogenasa).
HTA no controlada.
Uso concomitante con ketorolac (aumenta el riesgo de sangrado y de otros efectos adversos).
Uso simultáneo con la vacuna de la varicela (vacuna a virus vivo).
Gripe, varicela o enfermedad viral febril en pacientes menores de 20 años (por el riesgo de desarrollar Síndrome de Reyé).
Insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave.
Interacciones
Allopurinol: disminuye los efectos del allopurinol (antagoniza sus efectos).Paracetamol: con uso prolongado de paracetamol: puede incrementarse el riesgo de nefropatía asociada a analgésicos.
Hidróxido de aluminio: su uso crónico puede disminuír los niveles de AAS.
Cilostazol, clopidogrel, diclofenac y otros AINES: puede incrementar el riesgo de sangrados.
Alendronato, ibandronato: pueden incrementarse los efectos adversos en el tracto gastrointestinal superior.
Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina, duloxetina, escitalopram, sertralina,donepecilo: pueden incrementarse el riesgo de sangrados.
En dosis altas puede disminuir la eficacia antihipertensiva del enalapril, losartan, valsartán, nevibolol, propranolol por inhibición de prostaglandinas renales y retención de sodio.
Acenocumarol y heparina: posible potenciación de efecto anticoagulante.
Alcohol: aumenta los efectos adversos gastrointestinales del AAS y es un factor desencadenante en la irritación crónica producida por AAS.
Efectos adversos
Comunes: trastornos gastointestinales (dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, constipación), sangrados, equimosis, mareos, tinnitus, hiperuricemia.Serios: anafilaxia, angioedema, broncoespasmo, sangrado, úlcera y perforación gastrointestinal, CID, pancitopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, hipoprotombinemia, nefrotoxicidad, hepatotoxicidad (con altas dosis) Síndrome de Reye.
Dosificación y modo de administración
Metabolismo: primer paso hepático y excreción renal.Tomar preferentemente con o después de las comidas.
La dosis recomendandada para profilaxis antiagregrante es de 75 a 100 mg-día.
Consejos y advertencias
Embarazo: categoría C de la FDA en el primer y segundo trimestres. Categoría D tercer trimestre.Lactancia: riesgo bajo. Compatible con la lactancia de modo ocasional o en pequeña dosis como antitrombótico.
Desaconsejar el consumo de alcohol, ya que aumenta el riesgo de sangrados gastrointestinales y gastritis.
Precaución en pacientes que reciben tratamiento con diclofenac.
Precaución en pacientes con deterioro renal o hepática.
Precaución en pacientes con: trombocitopenia, que cursan un trauma, una lesión intracraneal o que realizarán una cirugía.
Precaución en pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal.
Precaución en pacientes con aumento de la PIC (presión intracraneal).
Puntos clave
En personas adultas, la toma diaria de aspirina en dosis bajas ha demostrado reducir el riesgo de eventos cardiovasculares (IAM en los hombres, ACV isquémico en las mujeres), pero a expensas de un aumento de riesgo de hemorragia, en particular hemorragia gastrointestinal,por lo cual debe valorarse en cada caso el riesgo-beneficio de este tratamiento preventivo[5].Se recomienda tener la TA controlada antes de iniciar tratamiento con AAS para evitar complicaciones.
Si el paciente va a someterse a una extracción dental o cirugía de otro tipo, debe suspenderse el tratamiento 5-7 días antes de la intervención.
Bibliografía
[1] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011.[2] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011.
[3] Guía de Medicamentos Esenciales. Formulario Terapéutico para el Primer Nivel de Atención. Ministerio de Salud de la Nación. 2015.