Aciclovir 400 mg. Comprimidos - grageas - cápsulas
Aciclovir 400mg. Comprimidos - grageas - cápsulas
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Grupo terapéutico y sus características
Agentes antiherpes virus
El desarrollo del Aciclovir en 1982 fue el primer tratamiento efectivo para el herpes virus y para el virus
varicela zoster El aciclovir es el prototipo de un grupo de agentes antivirales que impiden la replicación del DNA del microorganismo. El aciclovir es activo contra la mayoría de los virus de la familia Herpesviridae, principalmente los virus herpes simplex tipos 1 y 2 y el virus varicela-zoster. Es administrado como una prodroga y debe fosforilarse tres veces para convertirse en un producto activo; la primera fosforilación la efectúa la timidinakinasa viral, posteriormente es doblemente fosforilado por kinasas propias del hospedero.
Existen compuestos derivados de aciclovir: valaciclovir y famciclovir, cuyo espectro y mecanismo de acción son similares al fármaco original, pero con mejor biodisponibilidad, lo que permite el uso en menores dosis y mayor espaciamiento.
El valaciclovir (prodroga del aciclovir) resulta más eficaz en el tratamiento del herpes Zoster
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Acción terapéutica
Antiviral. Es activo contra la mayoría de los virus de la familia Herpesviridae, principalmente los virus herpes simplex tipos 1 y 2 y el virus varicela-zoster. -
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de DNA viral. Análogo de nucléosido, es incorporado por la ADN polimerasa a la cadena de ADN en síntesis durante la replicación del genoma viral, con lo que ocurre una detención de la replicación. -
Indicaciones
Herpes genital.
Herpes zoster.
Infección por herpes virus simple.
Varicela.
Infecciones por Virus Herpes Simple (HSV) tipos 1 y 2: herpes mucocutáneo primario y recurrente, herpes genital primario y secundario, herpes neonatal.Infecciones por el virus varicela zóster (HZV) tanto en pacientes inmunocompetentes con factores de riesgo como los mayores de 12 años de edad, uso de corticoides inhalados, como en inmunocomprometidos por enfermedad o medicación inmunosupresoras.
El aciclovir es particularmente útil en pacientes inmunocomprometidos, debido a que se enfrentan a infecciones más severas y más frecuentes por virus herpes.
Los beneficios clínicos del aciclovir y valaciclovir son mayores en las infecciones por Virus Herpes Simple (HSV) iniciales que en las recurrentes, que típicamente son más leves en gravedad.
Debido a virus varicela zóster (HZV) es menos susceptible al aciclovir, deben utilizarse dosis más altas que para las infecciones por VHS. -
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al aciclovir o a cualquiera de los componentes de la formulación. -
Interacciones
Metabolismo: la principal ruta de eliminación del antiviral es la excreción renal, por filtrado glomerular y secreción tubular.Probenecid y la cimetidina: disminuyen su efecto.
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Efectos adversos
- Náuseas, vómitos, dolor abdominal.
- Cefalea, fatiga.
- Rash, urticaria, prurito, fotosensibilidad.
- Raramente puede producir: ictericia, hepatitis, disnea, neutropenia, alteraciones neurológicas como mareos, confusión, alucinaciones o convulsiones.
- Cuando se administra de forma intravenosa: insuficiencia renal aguda, anemia, trombocitopenia.
El aciclovir es generalmente bien tolerado. El tratamiento supresivo para herpes genital resultó seguro hasta por 10 años.
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Dosificación y modo de administración
Herpes genital
- Herpes Genital, infección primaria: el tratamiento está asociado a reducción de los síntomas, del tiempo de curación y de la excreción viral. En pacientes hospitalizados por infección severa se utilizará la vía endovenosa. Dosis: 400 mg (vo) 3 veces al día o 200 mg 5 veces al día, durante 7 a 10 días.
- Herpes Genital recurrente:
Dosis: 400 mg (vo) de aciclovir 3 veces al día durante 5 días. Otras opciones: 800 mg 2 veces por día durante 5 días, u 800 mg 3 veces por día durante 2 días, lo cual puede disminuir las manifestaciones de la recurrencia en 1 o 2 días.
- Terapia supresiva de enfermedad recurrente: durante la terapia las recurrencias pueden disminuir en un 90% y la excreción viral cae marcadamente. Dosis: 400 mg 2 veces al día hasta 12 meses y reevaluación.
Herpes mucocutáneo:
- Gingivoestomatitis herpética: el aciclovir oral es útil en la infección primaria pero otorga solo beneficios modestos en la recurrencia de herpes labial.
Dosis adulto: 200 mg 5 veces al día, cada 4 hs, omitiendo la dosis nocturna por 5 días.
Dosis en niños:
Herpes Neonatal: 60 mg/kg/día dividido en 3 dosis (20 mg/kg/dosis), endovenoso por 14 días en enfermedad que afecta piel, ojos o boca y durante 21 días en infección de Sistema Nervioso Central
- Infecciones mucocutáneas en inmunocomprometidos: puede indicarse aciclovir EV.
Dosis en adultos: 800 mg 5 veces vía oral al día por 5 a 10 días.
Dosis de Aciclovir endovenoso en niños: ≥3 meses a 12 años 30–45 mg/kg/día divididos en 3 dosis durante 14–21 días según haya o no afeccion de SNC.[1]
Varicela:
- El aciclovir indicado dentro de las primeras 24 de comenzada la erupción produce efectos terapéuticos. No se ha demostrado que el tratamiento con aciclovir disminuya la incidencia de complicaciones derivadas de la propia enfermedad. Sin embargo NO está recomendado su uso en la varicela no complicada. Debe ser considerado en pacientes con probabilidades de desarrollar una enfermedad moderada a severa: personas mayores de 12 años, casos secundarios en el hogar(algunos expertos recomiendan tratamiento de los casos secundarios en un hogar, en quienes el cuadro suele ser más severo), enfermedades crónicas cutáneas o pulmonares, tratamientos con corticoides orales o en aerosol, tratamiento prologado con salicilatos. Algunos expertos recomiendan el tratamiento en embarazas (especialmente durante el segundo y tercer trimestre).[2]
Se recomienda tratamiento endovenoso con aciclovir en casos de enfermedad grave (varicela diseminada, neumonía, encefalitis, trombocitopenia, hepatitis grave) y para la varicela en pacientes inmunocomprometidos (incluyendo pacientes que están siendo tratados con corticosteroides a dosis altas durante más de 14 días).[3]
Dosis de Aciclovir oral en niños es:
Mayor o igual a 2 años de edad y menor o igual a 40 kg de peso: 20 mg/kg/dosis cada 6 horas (80 mg/kg/día) durante 5 días con un máximo de 3,2g diarios.
Peso mayor a 40 kg: 800 mg cada 6 horas (3,2 gramos/día).
Dosis en adultos: 800 mg cada 4 horas, 5 veces al día, omitiendo la dosis nocturna, por 7 días.
Dosis de aciclovir endovenoso para tratamiento de varicela en niños: 30 mg/kg/día dividido en 3 dosis, durante 7 a 10 días.
Zoster
- En pacientes mayores con herpes zoster localizado, si el aciclovir es indicado dentro de las primeras 72 hs de aparición del rash puede reducirse el dolor y el tiempo de enfermedad. En pacientes inmunocomprometidos el tratamiento debe ser endovenoso.
Dosis: 800 mg 5 veces al día, cada 4 horas, omitiendo la dosis nocturna, por 7 días.
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Consejos y advertencias
Embarazo: categoría B de la FDA.
Lactancia: riesgo muy bajo.
- Recomendar al paciente que se hidrate correctamente mientras realiza tratamiento, principalmente cuando se utilizan dosis altas y durante un tratamiento prolongado.
- Tener presente que no hay datos sobre la utilidad del tratamiento para Zoster luego de 72 hs de la aparición de la erupción, deben iniciar el tratamiento lo más pronto posible.
- Precaución en inmunocomprometidos puede producir Síndrome urémico hemolítico o purpura trombótica trombocitopénica.
- Ajustar dosis en insuficiencia renal, precaución cuando el paciente usa otras drogas nefrotóxicas.
- Durante el embarazo es categoría B.
Es compatible con la lactancia, utilizarlo sólo cuando este indicado.
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Puntos clave
- El aciclovir es particularmente útil en pacientes inmunocomprometidos, debido a que se enfrentan a infecciones más severas y más frecuentes por virus herpes.
- La trasmisión vertical de HSV puede producirse antes, durante y después del parto, lo más frecuente es intraparto.
- Ante la presencia de lesiones compatibles con herpes genital es recomendable realizar el rastreo de otras infecciones de transmisión sexual (VIH, sífilis, hepatitis B, HCV) y resaltar la importancia del uso del preservativo.
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Bibliografía
[1] Herpes Simplex Treatment, Red Book 2015, (437- 440).
[2] - [3] Managing People at Risk for Severe Varicella https://www.cdc.gov/chickenpox/hcp/persons-risk.html