Paracetamol solución oral 100 mg/ml
Paracetamol gotas 10%
Paracetamol comprimidos ranurados o sin ranura o cápsula o gragea 500 mg

• Grupo terapéutico y sus características

  Analgésico para-aminofenólico.

• Acción terapéutica

  Analgésico. Antifebril.

• Mecanismo de acción

  Es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas periférica y central por acción sobre la ciclooxigenasa. No presenta otras acciones comunes de los AINE como la acción antiagregante o gastrolesiva.Posee propiedades analgésicas y antipiréticas similares a las de la aspirina. Sin embargo, no tiene actividad antiinflamatoria periférica ni afecta la función plaquetaria.

• Indicaciones

  Analgésico y antipirético. Alivio sintomáticos de dolores leves a moderados: alivio de estados gripales y resfrío. Reducir la fiebre.
  Es de primera línea en osteoartritis como analgésico y particularmente útil en pacientes que tienen la aspirina contraindicada^[1].

• Contraindicaciones

  Hipersensibilidad.

  En general, debe evitarse su uso en pacientes con cualquier proceso hepático activo y reducirse en consumidores habituales de alcohol y personas con insuficiencia hepática o insuficiencia renal, en pacientes que poseen una limitación genética para metabolizar fenacetina o su metabolito (paracetamol) y en propensos a la metahemoglobinemia y hemólisis^[2].

• Interacciones

  Metabolismo: luego de la ingesta oral se absorbe de manera rápida y casi completa en el tubo gastrointestinal. A dosis terapéuticas se metaboliza a nivel hepático, si se ingieren cantidades mayores se agota el glutatión hepático y puede presentarse necrosis hepática. Elimicaión renal.

  - Con los antagonistas de vitamina K: puede aumentar el tiempo de protrombina en tratamientos prolongados a dosis altas, aunque se ha cuestionado su importancia clínica.

  - Con la isoniazida: reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

  - Con el fenobarbital, fenitoína: en caso de sobredosificación de paracetamol,  pueden inducir la formación de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatotoxicidad.

  - Con la colestiramina: disminuye la absorción de paracetamol. Colestiramina debe administrarse 1 hora después de paracetamol.

  - La ingestión duradera y excesiva de mezclas analgésicas que lo contienen junto con otros compuestos, como salicilatos, puede ocasionar necrosis papilar y nefritis intersticial.

• Efectos adversos

  A dosis terapéuticas recomendadas suele ser bien tolerado. A veces surgen reacciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Casos aislados de de neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia  El efecto más grave de la sobredosifiación aguda es la necrosis hepática que depende de la dosis y puede ser mortal. También la necrosis tubular renal y coma hipoglucémico^[3].

  El riesgo de producir complicaciones gastrointestinales es bajo. Las alteraciones hepáticas suelen ser raras y generalmente leves. Es un fármaco seguro, pero si se exceden las dosis máximas recomendadas de 4gr. día se incrementa el riesgo de necrosis hepática potencialmente fatal. Escaso riesgo de reacciones cruzadas con otros AINE^[4].

  Las dosis tóxicas (dos o tres veces la dosis terapéutica máxima) puede producir hepatotoxicidad grave, potencialmente letal, por saturación de las enzimas de conjugación normal, que fuerzan su metabolismo por medio de oxidasas. Los síntomas iniciales son naúseas, vómitos y dolor abdominal. La hepatotoxicidad se manifiesta tardiamente transcurridos los 2 a 4 días. Debe administrarse inmediatamente (antes de las 24 horas) su antídoto específico, la metilcisteína. El riesgo de toxicidad aumenta en pacientes que reciben además fármacos potencialmente hepatotóxicos^[5].

• Dosificación y modo de administración

  Se administra por via oral, preferiblemente con agua, leche o administrado con las papillas.

  Agitar bien antes de udar.

  Cada 1 ml posee 100 mg de paracetamol.

  20 gotas = 1 ml = 100 mg

  En caso de gotas el cálculo es de 2 gotas por kilo por toma.

  En adultos: 500 a 1.000 mg/4-6 hs. Dosis máximas 4 gr/día.

  Dosis pediátricas solución oral:

  RNT (Recién nacidos a término): 10/15 mg/kg/dosis c/ 6 horas.

  Lactantes y niños: 10 mg/kg/dosis cada 4 a 6 hs máxima 2,6 g/día^[7].

  Dosis pediátricas gotas:

  A partir de los dos anos: 2 gotas por kg de peso por toma, 4 veces por día.
  
  Ver referencia [6].

• Consejos y advertencias

  Embarazo: categoría B de la FDA.

  Lactancia: riesgo muy bajo.

  Es un analgésico y antipirético seguro si no se exceden las dosis máximas.

  En general, debe evitarse su uso en pacientes con cualquier proceso hepático activo y reducirse en consumidores habituales de alcohol y personas con insuficiencia hepática o insuficiencia renal, en pacientes que poseen una limitación genética para metabolizar fenacetina o su metabolito (paracetamol) y en propensos a la metahemoglobinemia y hemólisis^[8].

• Puntos clave 

  Antipirético y analgésico de primera línea por su bajo riesgo de efectos adversos, si no se exceden las dosis máximas. Posee efectos analgésicos y antipiréticos muy similares a la aspirina.
  Se recomienda como analgésico de elección por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo, pero la dosis debe limitarse a 2 g/día durante períodos cortos de tratamiento.
  Tiene un efecto analgésico, antipirético, similar al de la aspirina y poca actividad antiinflamatoria y por ello no es útil para combatir trastornos antiinflamatorios^[9].
  Puede ser utilizado durante todas las etapas del embarazo y, es de elección para tratamientos a corto plazo de la fiebre y dolor durante el embarazo. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.
  Es el antipirético de elección en menores de 6 meses.

• Bibliografía 

  [1] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011
  [2] [4] [5] [6] [8] Guía de Medicamentos Esenciales. Formulario Terapéutico para el Primer Nivel de Atención. Ministerio de Salud de la Nación. 2015
  [3] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011
  [7] Vademécum Garraham.
  [9] Inflamation, Inmodulation and Hematopoiesis. Chapter 34, (959-1004).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011.