Ranitidina 150 mg comprimidos
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Grupo terapéutico y sus características
Antagonistas del receptor H2.Dentro de este grupo mencinamos: ranitidina, cimetidina, famotidina, nizatidina.
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Acción terapéutica
Antiulceroso antihistamínico H2. -
Mecanismo de acción
Actúa en las células parietales gástricas reduciendo la secreción ácida gástrica y la liberación de pepsina[1].Los antagonistas del receptor H2 inhiben de manera competitiva la interacción de la histamina con los receptores H2. Son muy selectivos y tienen un efecto mínimo o nulo en los receptores H1 u otros tipos de receptores. Aunque los receptores H2 se encuentran en múltiples tejidos, los antagonistas obstaculizan en un grado mínimo funciones fisiológicas que no sean la secreción de ácido gástrico.Inhiben la secreción de ácido gástrico desencadenada por la histamina y otros agonistas H2 de una manera competitiva dependiente de la dosis. También inhiben la secreción de ácido desencadenada por la gastrina y en menor grado por agonistas muscarínicos.
La inhibición de la secreción basal (en ayunas) y nocturna de ácido contribuye a su eficacia clínica. Los antagonistas H2 reducen también la secreción de ácido estimulada por los alimentos, la distención fúndica y los diversos agentes farmacológicos. Reducen tanto el volumen de jugo gástrico secretado como su concentración de H+[2].
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Indicaciones
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ranitidina, a cualquier antihistamínico H2 o a cualquier otro de los componentes de este medicamento. Se han descrito casos de hipersensibilidad cruzada entre los distintos fármacos antihistamínicos H2, por lo que no deben utilizarse en pacientes que hayan descrito hipersensibilidad a cualquiera de ellos.PORFIRIA AGUDA INTERMITENTE e historial de PIA. Se han descrito casos puntuales de crisis de porfiria en pacientes tratados con ranitidina, por lo que se aconseja evitar su utilización en estos pacientes[4].
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Interacciones
Metabolismo: se absorben con rapidez y eficiencia después de la administración oral. Presentan metabolismo hepático, pero se excretan en gran parte intactos con la orina. Por tanto el trastorno renal requiere que se reduzca la dosificación de estos agentes. Sin embargo el metabolismo hepático contribuye lo suficiente a la depuración de ranitidina, de modo que la vida media de este agente se prolonga en grado importante en los pacientes con disfunción hepática[9].Todos los agentes que inhiban la secreción gástrica pueden alterar la biodisponibilidad y la tasa de absorción de ciertos fármacos, a modificar el pH gástrico. La cimetidina, pero no otros antagonistas H2, inhibe la actividad del citocromo P450, retardando el metabolismo de muchos fármacos como fenilhidantoína, teofilina, fenobarbital, ciclosporina, algunas benzodiazepinas, carbamazepina, warfarina y antagonistas cálcicos. Se han observado algunos casos de sobredosificación en pacientes tratados con ranitidina y teofilina, posiblemente por inhibición del metabolismo hepático. Se recomienda monitorizar los niveles de teofilina al iniciar o suspender un tratamiento con ranitidina, ajustando la posología a las concentraciones obtenidas.
Antiácidos, sucralfato: reducen la absorción de ranitidina. Se recomienda separar las tomas 1-2 horas.
- Ketoconazol, itraconazol: ranitidina reduce su absorción por modificar el pH gástrico. Se recomienda tomar los antifúngicos con una bebida ácida.
- Midazolam, triazolam: ranitidina aumenta su absorción. Aunque hay datos contradictorios, se han notificado casos de sedación grave.
- Glipizida: los anti-H2 aumentan el efecto de la glipizida y el riesgo de hipoglucemia por favorecer su absorción. La sulfonilurea debería tomarse 2 horas antes del anti-H2, o bien seleccionar otro antidiabético.
- Erlotinib, gefitinib: los antihistamínicos H2 y los inhibidores de la bomba de protones pueden limitar su absorción por modificar el pH gástrico. No deben tomarse con erlotinib porque disminuyen significativamente su biodisponibilidad y su eficacia. Pueden utilizarse con gefitinib monitorizando la respuesta clínica.
Ver referencias bibliográficas [5][6][7][8].
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Efectos adversos
Generalmente son bien tolerados, sus efectos suelen ser leves, reversibles y poco frecuentes.- Digestivos: diarrea o estreñimiento, náuseas, vómitos, pérdida de apetito. Raramente aumento de enzimas hepáticas y pancreatitis.
- Sistema nervioso: cefalea, somnolencia, mareos, vértigo. En ancianos debilitados puede producir estados confusionales, alucinaciones y depresión.
- Otros: muy raramente eritema, alopecia, mialgia, visión borrosa, bradicardia, leucopenia, trombocitopenia, rash cutáneo Los efectos androgénicos (ginecomastia, impotencia).Ver referencia bibliográfica [10][11].
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Posología y forma de administración
Adultos:- Úlcera gástrica o duodenal: 150 mg/12h o 300 mg/noche durante 4-8 semanas. Mantenimiento a largo plazo 150 mg/noche.
- Enfermedad por reflujo gastro: 150 mg/12h o 300 mg/noche durante 2-6 semanas.
- Hiperacidez gástrica: una dosis de 75 mg cuando aparezcan las molestias. Dosis máxima 150 mg/día.
- Síndrome de Zollinger-Ellison: dosis inicial 150 mg/8h, que puede incrementarse según la respuesta del paciente. Dosis máxima 6 g/día.Niños mayores de 1 mes:
- Úlcera gástrica o duodenal: 1-2 mg/kg/12h. Máximo 300 mg/día.
- Enfermedad por reflujo gastro: 5-10 mg/kg/día dividido en 2 dosis. La terapia de mantenimiento no se recomienda.Insuficiencia renal:
En pacientes con aclaramiento de creatinina <50 ml/min se recomienda reducir la dosis al 50-75%, habitualmente aumentando el intervalo terapéutico.
Forma de administración. Vía oral.
La administración una vez al día resulta más eficaz cuando la dosis se administra antes de la hora de dormir.
En niños puede administrarse en forma de jarabe (5-15 mg/ml, fórmula magistral). Si esta vía no puede utilizarse existen ampollas para administración en perfusión intravenosa o vía intramuscular, generalmente de uso hospitalario.
Ver referencias bibliográficas [12][13][14].
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Consejos y advertencias
- Insuficiencia renal: la excreción renal de ranitidina puede disminuir notablemente. Se recomienda aumentar el intervalo posológico (cada 24 horas en vez de cada 12) en pacientes con insuficiencia moderada o grave.- Diagnóstico de carcinoma: puede retrasar el diagnóstico de un carcinoma gástrico o esofágico porque enmascara sus síntomas, por lo que se recomienda descartar esta posibilidad antes de comenzar el tratamiento.
- Pruebas alérgicas: puede inhibir la respuesta histamínica en las pruebas alérgicas cutáneas. Se recomienda interrumpir el tratamiento antes de realizar estas pruebas.
- Neumonía: en estudios observacionales se ha detectado que los pacientes ancianos, con EPOC, diabetes o inmunocomprometidos tratados con antihistamínicos H2 tienen mayor riesgo de padecer neumonía.
- Embarazo: categoría B de la FDA.
- Lactancia: riesgo muy bajo.
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Puntos clave
La ranitidina mejora los síntomas y disminuye el consumo de antiácidos en pacientes con enfermedad leve, pero en pacientes con enfermedad grave la tasa de curación no alcanza el 10%. El tratamiento de mantenimiento no previene las recaídas. El 95% de los pacientes con úlcera duodenal y el 70% con úlcera gástrica presentan infección con H. Pylori, su erradicación disminuye las recureencias.Puede enmascarar síntomas de cáncer gástrico.
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Bibliografía
[1] Atención Primaria en la Red. Fisterra.com. www.fisterra.com/herramientas/medicamentos/ranitidina/#12110[2] Las bases farmacológicas de la Terapéutica. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. Goodman y Gilman. Sección VI. Novena edición.( 966-1002). 2000.
[3] IDoctus - int.idoctus.com/consulta/medicamento/idpa/3177/indicaciones. (Es necesario estar registrado para ingresar)
[4] IDoctus - int.idoctus.com/consulta/medicamento/idpa/3177/indicaciones. (Es necesario estar registrado para ingresar)
[5] IDoctus - int.idoctus.com/consulta/medicamento/idpa/3177/indicaciones. (Es necesario estar registrado para ingresar)
[6] Las bases farmacológicas de la Terapéutica. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. Goodman y Gilman. Sección VI. Novena edición.( 966-1002). 2000.
[7] P.R. Vademecum. ar.prvademecum.com/droga.php?droga=1249
[8] Atención Primaria en la Red. Fisterra.com
[9] Las bases farmacológicas de la Terapéutica. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. Goodman y Gilman. Sección VI. Novena edición.( 966-1002). 2000.
[10] Atención Primaria en la Red. Fisterra.com
[11] Guía de Medicamentos Esenciales. Formulario Terapéutico para el Primer Nivel de Atención. Ministerio de Salud de la Nación. 2015.
[12] Atención Primaria en la Red. Fisterra.com
[13] Las bases farmacológicas de la Terapéutica. Fármacos que afectan la función gastrointestinal. Goodman y Gilman. Sección VI. Novena edición.( 966-1002). 2000.
[14] Guía de Medicamentos Esenciales. Formulario Terapéutico para el Primer Nivel de Atención. Ministerio de Salud de la Nación. 2015.