Levotiroxina comprimido de 25, 50 y 100 mg como sal sódica
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Grupo terapéutico y sus características
Preparados de hormona tiroidea. -
Acción terapéutica
Terapia sustitutiva en hipotiroidismo de cualquier etiología. -
Mecanismo de acción
La levotiroxina muestra todas las acciones de la hormona tiroidea endógena. En general, las hormonas tiroideas influyen sobre el crecimiento y la maduración de los tejidos, aumentan el gasto de energía, y afectan la remodelación de todos los sustratos. Estos efectos están mediados a través del control de la transcripción del ADN y, en última instancia, de la síntesis de proteínas. Las hormonas tiroideas juegan un papel integral en ambos procesos anabólicos y catabólicos y son particularmente importantes para el desarrollo del sistema nervioso central en los recién nacidos. En ellos, regulan la diferenciación celular y la proliferación, y ayudan en la mielinización de los nervios y el desarrollo de los procesos axonales y dendríticas en el sistema nervioso.Las hormonas tiroideas, junto con somatotropina, son responsables de la regulación del crecimiento, en particular de los huesos y los dientes. También disminuyen las concentraciones de colesterol en el hígado y el torrente sanguíneo, y tienen una acción cardioestimulante directa. La administración de la hormona tiroidea ocasiona un aumento del gasto cardíaco. La administración de la hormona tiroidea exógena a pacientes con hipotiroidismo aumenta su tasa metabólica mediante la mejora del metabolismo proteínas y carbohidratos, el aumento de la gluconeogénesis, facilitando la movilización de las reservas de glucógeno, y el aumento de la síntesis de proteínas.
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Indicaciones
La principal indicación o uso en el primer nivel de atención es como terapia sustitutiva en hipotiroidismo de cualquier etiología.Otras indicaciones: tratamiento del bocio eutiroideo benigno. Profilaxis de la recidiva después de la cirugía del bocio eutiroideo, dependiendo del nivel hormonal posoperatorio. Terapia de supresión en el carcinoma tiroideo, tras tiroidectomía. Prevención del hipotiroidismo durante el tratamiento del hipertiroidismo con antitiroideos. Coma mixedematoso. Prueba diagnóstica de supresión tiroidea [1].
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Contraindicaciones
- Tirotoxicosis no tratada.
- Insuficiencia adrenal o hipofisaria no tratada.
- Infarto agudo de miocardio, miocarditis o pancarditis aguda.[2]
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Interacciones
Metabolismo: cuando se ingresa por boca se absorbe ocurre en intestino delgado, es variable e incompleta. La absorción aumenta cuando la hormona se toma con el estómago vacio.El metabolismo de las hormonas tiroideas ocurre principalmente en hígado, aunque también hay metabolismo local en algunos tejidos blanco, como el cerebro. El principal sitio de conversión de tiroxina en triyodotironina fuera de la tiroides es el hígado. Cuando se administra tiroxina a dosis que producen concentraciones plasmáticas normales de tiroxina, la cifra plasmática de triyodotironina también alcanza el límite normal. La principal vía metabólica de la tiroxina es desyodación hacia triyodotironina o T3 inversa[3].La triyodotironina es más activa que la tiroxina.
Las hormonas tiroideas no cruzan fácilmente la placenta, y sólo cantidades mínimas se distribuyen a la leche materna.
- Amiodarona: Amiodarona, contrastes yodados: pueden provocar disfunción tiroidea, pudiendo requerir un reajuste de la dosis.
- Antiácidos, resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol), sales de calcio (calcio, carbonato), sales de hierro, sucralfato: posible disminución de la absorción oral de la hormona tiroidea.La interacción con las resinas es muy significativa y las tomas deben separarse 4-5 horas.
- Anticoagulantes orales: las hormonas tiroideas aumentan el metabolismo de las vitaminas K, aumentando la acción anticoagulante.
- Antidiabéticos: al iniciar la terapia de sustitución tiroidea, pueden aumentarse los requerimientos de antidiabético.
- Digoxina: posible pérdida de eficacia del digitálico, aunque no se ha establecido con exactitud el mecanismo.
- Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, rifampicina): aumentan el metabolismo de levotiroxina, pudiendo ser necesario un aumento de la dosis de levotiroxina.
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Efectos adversos
Habitualmente se deben a un exceso de dosis o a un aumento de dosis excesivamente rápido, y se corresponden con los síntomas del hipertiroidismo. Suelen desaparecer al disminuir la dosis.- Cardiovasculares: dolor anginoso, palpitaciones, taquicardia, arritmias. Se han descrito casos de precipitación de ataque anginoso. Estos efectos son más frecuentes en ancianos.
- Sistema nervioso: cefalea, insomnio, nerviosismo, temblores. También confusión y embolismo cerebral en ancianos.
- Otros: diarrea, vómitos, pérdida de peso, debilidad muscular, intolerancia al calor, rubor, sudoración, fiebre, dismenorrea, leucopenia. Puede producir osteoporosis, sobre todo en tratamientos prolongados en mujeres, generalmente asociado a hipercalcemia.[5]
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Dosificación y modo de administración
La dosis inicial depende de varios factores como la edad, el peso, la presencia de otras enfermedades como coronariopatías, la severidad y duración de los síntomas, los valores de TSH previos al tratamiento.- En pacientes jóvenes y que no presentan otras patologías comenzar con 50 µg/día e ir aumentando de a 25 µgo 50 µg cada 4 a 6 semanas para que cada incremento tenga su efecto completo, hasta alcanzar el eutiroidismo. Dosis de mantenimiento habitual 100-200 µg/24h (1,7 µg/kg/día) de forma indefinida.
- En paciente mayores de 50 anos o con cardiopatías comenzar con dosis de 25 a 50 µgen días alternos. La dosis puede aumentarse 12,5-25 µg/día cada 2-6 semanas hasta que la TSH se normalice.
Debe tomarse en ayunas y 30 minutos antes de las comidas dado que las fibras y los productos de soja interfieren en su absorción. Evitar el consumo de fibras. No se deben tomar junto con otras medicaciones que inhiben la absorción incluyendo hidróxido de aluminio, suplementos de calcio o hierro, colestiramina y sucralfato..
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Consejos y advertencias
Si el paciente olvida una toma, deberá tomarla en cuanto se acuerde. No obstamte si ya casi es la hora de la toma siguiente, entonces deberá saltear la que se olvidó y continuar la toma en su horario habitual. No se recomienda que tome una dosis doble para suplantar la que se olvidó.- Enfermedad cardiovascular: deberá ser cautos indicando dosis menores para disminuir la posibilidad de desencadenar angina de pecho, arritmias, e incluso insuficiencia cardiaca. Comenzar con la mitad de la dosis.
- Osteoporosis: el hipertiroidismo es un factor de riesgo de osteoporosis. En mujeres posmenopáusicas o con alto riesgo de osteoporosis se recomienda monitorizar estrechamente los niveles de hormonas tiroideas para evitar un exceso de dosis y un hipertiroidismo.
- Embarazo: categoría A de la FDA. La levotiroxina no atraviesa la placenta por su elevado tamaño molecular. El hipotiroidismo no tratado adecuadamente puede causar preeclampsia, aborto y malformaciones fetales. Su uso es seguro y aceptado.
- Lactancia: riesgo muy bajo.
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Puntos clave
Requiere controlar la función tiroidea periódicamente. El dosaje de TSH se repetirá cada dos semanas hasta encontrar la dosis óptima de T4 constatada con un valor de TSH normal. Se deberá repetir el dosaje a los 2 meses y si la TSH continua normal pueden disminuirse las visitas médicas y controlarse la TSH a los 6 meses. Una vez conseguido el eutiroidismo y superado el primer ano de tratamiento se recomiendan dos controles anuales de TSH. Cualquier ajuste ulterior en la dosis de T4 se deberá hacer en forma gradual repitiendo la TSH en 6 a 8 semanas.Los efectos clínicos se observan tras 2 semanas de tratamiento, siendo la mejoría gradual (puede hasta tardar 3 meses tras la normalización de la TSH). La dosis deberá ajustarse cada 4 a 6 semanas para dar tiempo a que cada incremento tenga su efecto completo. Los primeros signos de respuesta adecuada al tratamiento son: moderada pérdida de peso, aceleración de la frecuencia cardíaca, resolución de la constipación. Otros signos que tardan más en responder son: el mixedema, derrame pericárdico y pleural y normalización de los valores de CPK. Tras la supresión del tratamiento presenta efectos clínicos decrecientes hasta 3 semanas.
En hipotiroidismo subclínico es muy discutida la indicación de implementar o no tratamiento. En caso de implementarlo se lo hace para corregir las anomalías lipídicas y/o las alteraciones estéticas. Uno de los objetivos del tratamiento en la reducción del tamano de la glándula en caso que la misma esté aumentada. Recordar que un exceso de dosis puede producir osteoporosis.
Durante el embarazo aumentan los requerimientos de levotiroxina, debiendo aumentar la dosis[7].
Ver referencia bibliográfica[6].
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Bibliografía
[1] Atención Primaria en la Red.[2] Fisterra.
[3] Idoctus.
[4] Hormones and hormone Antagonists. Chapter 39 (1103-1275).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011.
[5] Fisterra.
[6] Motivos de Consulta Frecuentes en el Primer Nivel de Atención. Unidad 2. Programa de Capcitación en Terapéutica Racional en APS. Programa Remediar. Ministerio de Salud de la Nación. Julio 2015.
[7] Hormones and hormone Antagonists. Chapter 39 (1103-1275).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.pdf. 2011.