Azitromicina 500 mg. Comprimido ranurado
Envase por 5 unidades
Azitromicina 200 mg/5ml. Suspensión oral
Frasco por 30 ml
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Generalidades de antibióticos
Clasificación de los antibióticosPrincipales grupos de fármacos antimicrobianos
1) Aminoglucósidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina; espectinomicina.
2) Betalactámicos:
· Penicilinas:
o Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).
o Carboxipenicilinas: ticarcilina.
o Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
o Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
o Ureidopenicilinas: piperacilina.
· Cefalosporinas:
o 1ª generación: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
o 2ª generación: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina; cefuroxima; cefminox.
o 3ª generación: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno; cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
o 4ª generación: cefepima; cefpiroma.
· Monobactamas: aztreonam.
· Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
· Inhibidores de las betalactamasas: amoxicilina y ácido clavulánico; ampicilina y sulbactam; piperacilina y tazobactam.
3) Anfenicoles: cloranfenicol.
4) Glicopéptidos: vancomicina; teicoplanina.
5) Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6) Macrólidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina; telitromicina.
7) Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8) Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.
9) Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.
10) Miscelánea: mupirocina; fosfomicina; ácido fusídico; polimixinas; bacitracina; gramicidina; tirotricina; retapamulina.
Algunas definiciones
CIM: es la menor concentración de antibiótico que inhibe completamente el crecimiento bacteriano visible después de 18 a 24 horas de incubación con un inóculo de 105 ufc/ml.
CBM: es la menor concentración de antibiótico que mata el 99,9% del inóculo.
EPA: efecto post antibiótico. Es la capacidad del antibiótico de suprimir el nuevo crecimiento bacteriano pese a que su concentración sérica cae debajo de la CIM. Este efecto perdura hasta que la concentración de la droga disminuye en tal forma que las bacterias sobrevivientes comienzan a multiplicarse en un grado significativo.
- Bactericidas/bacteriostáticos.
Los antibióticos (ATB), según el efecto final que ejercen sobre la viabilidad bacteriana, pueden ser bacteriostáticos (inhiben la replicación bacteriana) o bactericidas (logran la muerte de la bacteria). Este efecto dependerá de la droga considerada, la dosis administrada y el tipo de microorganismo.
Aunque son términos cuestionados cuando se considera el impacto clínico, se debe considerar el uso de antibióticos bactericidas en infecciones severas y en huéspedes inmunocomprometidos. En estos casos si se utiliza ATB bacteriostáticos es conveniente que se los asocie a otros ATB que sí lo son.
ATB Bacteriostáticos: cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas, tetraciclinas, nitrofurantoína.
ATB Bactericidas: betalactámicos, aminoglucósidos, fluoroquinolonas, metronidazol, trimetoprima rifampicina, polimixina, vancomicina, rifampicina, fosfomicina, carbapenemes.
- Según su modo de acción sobre la muerte bacteriana
Antimicrobianos con efecto concentración dependiente: muestran actividad bactericida dependiente de la concentración, es decir, a medida que la concentración pico máxima se incrementa por encima de la CIM luego de su administración, mayor es la tasa y extensión de la actividad bactericida. Es una relación prácticamente lineal. Son ejemplo los aminoglucósidos, quinolonas, metronidazol, anfotericina, polimixinas. En general, todos poseen efectos post antibiótico.
Antimicrobianos tiempo dependiente: la actividad bactericida es dependiente del tiempo, durante el cual la concentración de la droga libre permanece por encima de la CIM del patógeno. Son ejemplos penicilinas, cefalosporinas, macrólidos, clindamicina, fluconazol.
Efecto en el medio ácido (pus): cloranfenicol, rifampicina, metronidazol.
Concentración intracelular: quinolonas (Salmonella spp), macrólidos (Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp), tetraciclinas (doxiciclina, minociclina), TMS (P. carinii/jiroveci) isoniacida (micobacterias).
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Grupo terapéutico y sus características
Antibiótico (ver generalidades). Grupomacrólidos.Macrólidos
Grupo de antimicrobianos con características similares en cuanto a propiedades biológicas, mecanismo de acción, actividad antimicrobiana/resistencia y farmacología clínica.
- La eritromicina posee varias indicaciones terapéuticas y es una alternativa útil en pacientes alérgicos a la penicilina G, además es uno de los antibióticos con mejor perfil de efectos adversos, aunque puede asociarse a interacciones relevantes. Debido a que la eritromicina base es muy poco soluble y se inactiva con los jugos gástricos, para su administración oral se combina con un recubrimiento entérico y diferentes sales que su mejoran su absorción.
- La claritromicina y azitromicina se han desarrollado para mejorar las propiedades de la eritromicina, tienen mejor absorción por vía oral, vida media más prolongada, menos efectos adversos digestivos y un espectro de actividad antimicrobiana más amplio.
- La eritromicina, claritromicina y la telitromicina pueden generar toxicidad cardíaca (arritmias, prolongación del QT, taquicardia ventricular). En la mayoría de los casos se produce en pacientes con factores de riesgo como síndrome de QT prolongado, hipokalemia, hipomagnesemia, bradicardia extrema, o en pacientes que reciben tratamiento con ciertos antiarrítmicos (por ejemplo: amiodarona, quinidina, procainamida) u otro tipo de drogas que prolongan el QT (por ejemplo: cisapride, pimozide).
- La eritromicina, claritromicina y la telitromicina inhiben el citocromo P450 (CYP3A4) y están asociados con interacciones clínicamente significativas. La eritromicina potencia el efecto de la carbamazepina, corticoides, ciclosporina, digoxina, ergotamina, teofilina, valproato, y warfarina interfiriendo probablemente en el metabolismo de estas drogas. La claritromicina tiene un perfil de interacciones similar. La diferencias estructurales de la azitromicina hacen esperable que dichas interacciones no ocurran, igualmente se aconseja tener precaución cuando se utilizan medicamentos que interaccionan con la eritromicina.
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Acción terapéutica
Presenta actividad contra una amplia variedad de gérmenes grampositivos, gramnegativos, incluyendo: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealiticum, Chamydia trachomatis, Treponema pallidum y Haemophilus ducreyi. -
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica dependiente de ARN en los microorganismos sensibles. -
Indicaciones
- Tratamiento y profilaxis de tos convulsa.
- De primera elección en el tratamiento para linfogranuloma venéreo.
- Es útil en el tratamiento de EPI (enfermedad inflamatoria pélvica) cuando no se puede realizar diagnóstico microbiológico: azitromicina 1 gramo vía oral dosis única asociada a ceftriaxona 250 mg intramuscular dosis única.
- De segunda línea en el tratamiento para gonorrea no complicada (uretritis, rectitis, cervicitis) indicando azitromicina 2 gramos (vía oral) única dosis.
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Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los macrólidos, azitromicina o a cualquiera de los componentes de la formulación.
- Insuficiencia hepática.
- Pacientes que se encuentran en tratamiento con cisapride.
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Interacciones
Metabolismo: eliminación: excreción biliar de forma inalterada.
- Antiácidos que contienen magnesio o aluminio y los alimentos interfieren con su absorción.
- Amiodarona, flecainida, haloperidol: podría producir aumento del intervalo QT y arritmias cardíacas, evitar estas asociaciones.
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Efectos adversos
- Los más frecuentes son las alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal), prurito, rash cutáneo, cefalea, mareos, vértigo, somnolencia.
- Puede producirse exacerbación de la miastenia gravis.
- En pacientes con prolongación del intervalo QT se reportó taquicardia ventricular.
- Raros (menos del 1%): hepatitis, necrosis hepática, falla hepática, falla renal aguda, astenia, parestesias, artralgias, convulsiones, neutropenia, trombocitopenia.
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Dosificación y modo de administración
No administrar con los alimentos ni con antiácidos. Se recomienda administrar 1 hora antes o 2 horas después de los alimentos.Forma de preparación de la suspensión oral: agregar agua potable hasta donde indica la marca, agitar vigorosamente hasta obtener una suspensión uniforme, completar con agua hasta alcanzar nuevamente el nivel indicado. Agitar. Una vez preparada la suspensión oral debe mantenerse en heladera, teniendo en esas condiciones un período de validez de 14 días.
- Tos convulsa o coqueluche: tratamiento y profilaxis[1].
Lactante menor de 1 mes: de elección azitromicina 10 mg/kg/día, dosis única diaria, durante 5 días.
Lactantes 1 a 5 meses de edad: 10 mg/kg/día, dosis única diaria, durante 5 días.
Lactantes y niños > 6 meses de edad: 10mg/kg (máximo: 500 mg), el primer día seguido de 5 mg/kg/día (máximo: 250 mg), los días 2–5.
Adolescentes y adultos: 500 mg vía oral en única toma diaria el primer día, luego 250 mg como única toma diaria, de los días 2 al 5.
- Uretritis y cervicitis causadas por Neisseria gonorrhoeae.
Adultos se recomienda una única dosis de 2 gramos.
- Úlcera genital por Haemophilus ducreyi, uretritis no gonocócica y cervicitis por Chlamydia trachomatis: La dosis recomendada es de 1 gramo dosis única.
- Linfogranuloma venéreo: 1 gramo en única dosis.
- Granuloma inguinal o donovanosis: considerado de segunda línea. 1g(vía oral) 1 vez por semana durante 3 semanas
- Dosis en pediatría: 10 mg/kg/día. En niños con peso mayor de 40kg: 500 mg el primer día y 250 mg los días siguientes. Faringitis: 12 mg/kg/día durante 5 días.
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Consejos y advertencias
- Considerar el riesgo de prolongación del intervalo QT ya que puede ser fatal, sopesar los riesgos y beneficios de indicar azitromicina a grupos de riesgo, como: pacientes con prolongación conocida del intervalo QT, historia de torsades de pointes, síndrome de QT largo congénito, bradiarritmias o insuficiencia cardíaca descompensada, pacientes tratados con fármacos que prolongan el intervalo QT, pacientes con condiciones proarrítmicas en curso (hipopotasemia no corregida o hipomagnesemia), bradicardia clínicamente significativa, y en pacientes que reciben antiarrítmicos clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (dofetilida, amiodarona, sotalol).Precaución cuando se utilizan medicamentos que interaccionan con la eritromicina. Los pacientes ancianos pueden ser también más susceptibles.
- Se recomienda tener precaucióncon los siguientes fármacosante la posibilidad de una eventual interacción: digoxina, ergotamina o dihidroergotamina, triazolam carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, hexobarbital y fenitoína.
- Tener precaución en pacientes con alteración de la función hepática.
- El uso de antibióticos de amplio espectro puede producir candidiasis vaginal y oral y diarrea simple asociada a antibióticos que habitualmente cede al discontinuar el medicamento. La diarrea asociada a Clostridium difficile es fundamentalmente nosocomial[2].
Embarazo: categoría B de la FDA.
Lactancia: riesgo muy bajo.
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Puntos clave
- Cuando se indica tratamiento por uretritis, cervicitis o EPI se recomienda tratar también a los contactos sexuales.
- Es de buena práctica rastrear el resto de las ITS (infecciones de transmisión sexual) como por ejemplo HIV, sífilis, hepatitis B, así como también recomendar el uso del preservativo.
- Tos convulsa: la azitromicina forma parte de los antibióticos de elección para el tratamiento y profilaxis post exposición de Bordetella pertussis, especialmente en la población menor a un mes de vida. Es importante recordar que en aquellos casos en los que se sospeche tos convulsa las personas sintomáticas deben aislarse de los lugares habituales donde desarrollan sus actividades hasta completar 5 días de tratamiento antibiótico. Asimismo se deben distanciar los casos sospechosos de los lactantes y niños de corta edad, especialmente los no inmunizados, hasta que los pacientes hayan recibido antibióticos durante 5 días por lo menos, chequear carnet de vacunación y ante esquemas incompletos, continuarlos según Normas Nacionales de Vacunación en función de la edad y grupo de riesgo[3].
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Bibliografía
[1] Tos convulsa: recomendaciones Ministerio de Salud de la Nación.[2] Sabah S. Diarrea asociada a antibióticos. REV. MED. CLIN. CONDES - 2015; 26(5) 687-695.
[3] Programa Nacional de Control de Enfermedades Inmunoprevenibles Fecha de Alerta 25/01/2012 Código CIE - 10 A37 .Dirección de Epidemiología, Ministerio de Salud de la Nación.