Ciprofloxacina 500 mg. Comprimidos
Ciprofloxacina 500 mg. Comprimidos
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Generalidades de antibióticos
Clasificación de los antibióticosPrincipales grupos de fármacos antimicrobianos
1) Aminoglucósidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina; espectinomicina.
2) Betalactámicos:
· Penicilinas:
o Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).
o Carboxipenicilinas: ticarcilina.
o Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
o Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
o Ureidopenicilinas: piperacilina.
· Cefalosporinas:
o 1ª generación: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
o 2ª generación: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina; cefuroxima; cefminox.
o 3ª generación: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno; cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
o 4ª generación: cefepima; cefpiroma.
· Monobactamas: aztreonam.
· Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
· Inhibidores de las betalactamasas: amoxicilina y ácido clavulánico; ampicilina y sulbactam; piperacilina y tazobactam.
3) Anfenicoles: cloranfenicol.
4) Glicopéptidos: vancomicina; teicoplanina.
5) Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6) Macrólidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina; telitromicina.
7) Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8) Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.
9) Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.
10) Miscelánea: mupirocina; fosfomicina; ácido fusídico; polimixinas; bacitracina; gramicidina; tirotricina; retapamulina.
Algunas definiciones
CIM: es la menor concentración de antibiótico que inhibe completamente el crecimiento bacteriano visible después de 18 a 24 horas de incubación con un inóculo de 105 ufc/ml.
CBM: es la menor concentración de antibiótico que mata el 99,9% del inóculo.
EPA: efecto post antibiótico. Es la capacidad del antibiótico de suprimir el nuevo crecimiento bacteriano pese a que su concentración sérica cae debajo de la CIM. Este efecto perdura hasta que la concentración de la droga disminuye en tal forma que las bacterias sobrevivientes comienzan a multiplicarse en un grado significativo.
- Bactericidas/bacteriostáticos.
Los antibióticos (ATB), según el efecto final que ejercen sobre la viabilidad bacteriana, pueden ser bacteriostáticos (inhiben la replicación bacteriana) o bactericidas (logran la muerte de la bacteria). Este efecto dependerá de la droga considerada, la dosis administrada y el tipo de microorganismo.
Aunque son términos cuestionados cuando se considera el impacto clínico, se debe considerar el uso de antibióticos bactericidas en infecciones severas y en huéspedes inmunocomprometidos. En estos casos si se utiliza ATB bacteriostáticos es conveniente que se los asocie a otros ATB que sí lo son.
ATB Bacteriostáticos: cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas, tetraciclinas, nitrofurantoína.
ATB Bactericidas: betalactámicos, aminoglucósidos, fluoroquinolonas, metronidazol, trimetoprima rifampicina, polimixina, vancomicina, rifampicina, fosfomicina, carbapenemes.
- Según su modo de acción sobre la muerte bacteriana
Antimicrobianos con efecto concentración dependiente: muestran actividad bactericida dependiente de la concentración, es decir, a medida que la concentración pico máxima se incrementa por encima de la CIM luego de su administración, mayor es la tasa y extensión de la actividad bactericida. Es una relación prácticamente lineal. Son ejemplo los aminoglucósidos, quinolonas, metronidazol, anfotericina, polimixinas. En general, todos poseen efectos post antibiótico.
Antimicrobianos tiempo dependiente: la actividad bactericida es dependiente del tiempo, durante el cual la concentración de la droga libre permanece por encima de la CIM del patógeno. Son ejemplos penicilinas, cefalosporinas, macrólidos, clindamicina, fluconazol.
Efecto en el medio ácido (pus): cloranfenicol, rifampicina, metronidazol.
Concentración intracelular: quinolonas (Salmonella spp), macrólidos (Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp), tetraciclinas (doxiciclina, minociclina), TMS (P. carinii/jiroveci) isoniacida (micobacterias).
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Grupo terapéutico y sus características
Antibiótico (ver generalidades).Grupo quinolonas.
- Quinolonas1:
Las quinolonas son una familia de antimicrobianos que ha sido desarrollada hace más de 50 años. Aunque sus primeras generaciones sólo tenían actividad contra bacterias aerobias gramnegativas, y eran eficaces para tratar infecciones gastrointestinales y urinarias, las nuevas quinolonas se han convertido en un armamento muy importante contra mayor número de infecciones. Ello deriva del mayor espectro de acción y su buena biodisponibilidad y penetración tisular.
Lamentablemente debido al uso irracional de estos antimicrobianos, se ha observado un incremento progresivo de cepas resistentes.
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Acción terapéutica
Antibacteriano con acción bactericida. -
Mecanismo de acción
Bloquea el proceso de replicación del ADN bacteriano, por medio de la inhibición de la ADN girasa y topoisomerasa IV bacteriana. -
Indicaciones
- Infecciones urinarias altas y bajas.- Prostatitis.
- Gastroenteritis del viajero. Gastroenteritis bacteriana.
- Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos: las fluoroquinolonas, en virtud de su administración oral y espectro antibacteriano apropiado pueden utilizarse en algunas de ellas.
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Contraindicaciones
- Alergia a quinolonas, flourquinolonas o cualquiera de sus excipientes.- Antecedentes de alteraciones en los tendones asociadas al tratamiento con quinolonas.
- Miastenia gravis (las quinolonas tienen actividad bloqueante neuromuscular).
- Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.
- Prepúberes o embarazadas.
- Pacientes con factores de riesgo para la prolongación del QT (QT largo congénito, bradicardia, hipokalemia, hipomagnesemia, enfermedad cardíaca orgánica, fármacos capaces de prolongar el QT*, entre otros) ya que las quinolonas pueden enlentecerlo aún más.
*Fármacos que prolongan QT: amiodarona, escitalopram, citalopram, haloperidol, clorpromazina, levomepromazina, domperidona, clozapina, eritromicina, claritromicina, azitromicina, droperidol, entre otros).
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Interacciones
Metabolismo: la ciprofloxacina se excreta ampliamente y sin modificar por la orina, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular. El aclaramiento no renal se debe principalmente a metabolismo hepático, excreción biliar, y secreción transluminal en intestino. La ciprofloxacina inhibe al citocromo P450 CYP1A2 lo que genera varias interacciones medicamentosas.- Sales de hierro: disminuyen la absorción del antibiótico, ingerirlo 4 horas después de la toma de la sal de hierro.
- Evitar la asociación con fármacos que prolongan el QT.
- Nitrofurantoína: no asociar por posible disminución de efecto de la ciprofloxacina.
- No asociar con: antiácidos, carbonato de calcio, foscarnet, clopidogrel, duloxetina, vacuna fiebre tifoidea atenuada, sotalol.
- Antineoplásicos puede disminuir la absorción del antibiótico.
- Puede aumentar la toxicidad por naproxeno, diazepam, fenitoina, metotrexate, pentoxifilna, teofilina.
- Acenocumarol: puede producirse un ligero aumento del riesgo de hemorragias.
- Antidiabéticos: monitorear más frecuentemente a personas ancianos en tratamiento con antidiabéticos ya que pueden producirse alteraciones en la concentración de la glucemia (hiper o hipoglucemia).
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Efectos adversos
- Suelen ser bien toleradas. Las molestias más comunes suelen ser nauseas, molestias abdominales, cefalea y mareos.- Sistema nervioso: de forma infrecuente pueden producirse alucinaciones, agitación, convulsiones (principalmente en personas que reciben teofilina).
- Alteración de los órganos de los sentidos: visión borrosa, diplopía.
- Reacciones de hipersensibilidad de leves a graves.
- Fotosensibilidad.
- Osteomusculares: ocasionalmente mialgias y artralgias. Se ha notificado casos de tendinitis y daños en los tendones, en ocasiones con rotura, que afecta especialmente al tendón de Aquiles. Estos casos son más frecuentes en pacientes tratados con corticoides o de edad avanzada.
- Insuficiencia renal o hepática.
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Dosificación y modo de administración
Vía oral adultos2 3: tomar los comprimidos enteros con abundante líquido, preferiblemente 2 horas antes o 2 horas después de las comidas. Los alimentos no alteran la absorción, solo pueden retrasarla.- Infecciones urinarias bajas no complicadas4: 3 días de tratamiento, dosis: 250 mg/12 horas.
- Infecciones urinarias altas (según la gravedad de la infección): 7 a 14 días de tratamiento. Dosis: 500-750 mg/12 horas. La falta de respuesta clínica a las 48 a 72 horas obliga a descartar complicación.5
- Prostatitis: 500 mg cada 12 horas durante 28 días.
- Infecciones gastrointestinales: diarrea infecciosa 500 mg cada 12 horas durante 5 a 7 días.
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Consejos y advertencias
- Precaución en pacientes con historia de epilepsia o demencia por riesgo de convulsiones.
- En raros casos puede producirse rotura de tendones o tendinitis, ante la sospecha de este problema suspender tratamiento y evaluar el paciente (mayor riesgo mayores de 60 años, tratamiento con corticoides y trasplantados).
- Evitar exposición solar durante el tratamiento por riesgo de fotosensibilidad.
- Precaución en pacientes con factores de riesgo para prolongación del QT.
- No es necesario ajustar dosis en insuficiencia hepática. Ajustar dosis en insuficiencia renal. Cl de creatinina 31-60 ml/min Vía oral 250 a 500 mg cada 12 horas. Cl creatinina menor a 30 ml/min 250 a 500 mg en 24 horas.
- Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fostato deshidrogenasa pueden sufrir crisis hemolíticas cuando reciben quinolonas.
- El uso de antibióticos de amplio espectro puede producir candidiasis vaginal y oral y diarrea simple asociada a antibióticos que habitualmente cede al discontinuar el medicamento. La diarrea asociada a Clostridium difficile es fundamentalmente nosocomial. (6)
- Embarazo: categoría C de la FDA.(7)
- Lactancia: riesgo muy bajo.
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Puntos clave
- La clave en el éxito del tratamiento consiste en una correcta clasificación de la infección urinaria.
- Para las infecciones urinarias bajas no complicadas, el Consenso Intersociedades recomienda como droga de primera elección TMS por tres días. En caso de alto riesgo de resistencia, debe optarse por quinolonas por 3 días o nitrofutantoína por 7 días. El uso de betalactámicos debiera extenderse por 5-7 días.(8)
- El tratamiento empírico inicial para pileonefritis se recomienda ciprofloxacina.
- Los pacientes con pielonefritis que no toleren la vía oral, presenten síntomas muy severos, inestabilidad hemodinámica, o pacientes embarazadas deben ser tratados en internación.
- En aquellos pacientes con infección urinaria alta que no responden al tratamiento a las 48-72 horas, debe descartarse complicaciones tales como: colecciones renales, perirrenales, anomalías urológicas u obstrucción.
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Bibliografía
[1] Petri J William A. Jr. Sulfonamides, Trimethoprim Sulfamethoxazole, Quinolones, and Agents for Urinary Tract Infections. Cap. 52, Sección VII. In Goodman & Gilman’s. The pharmacological basis of therapeutics. US, 12° Edición. Laurence L. Brunton 2011.[2] [4] [5] Levy Hara G, Lopardo G. Consenso Argentino Intersociedades para el Manejo de la Infección del Tracto Urinario - Parte I. 2007
[3] M. Grabe, T.E. Bjerklund‑Johansen, H. Botto, M. Çek, K.G. Naber, P. Tenke, F. Wagenlehner. Guía clínica sobre las infecciones urológicas. European Association of Urology, 2010
[6] Sabah S. Diarrea asociada a antibióticos. REV. MED. CLIN. CONDES - 2015; 26(5) 687-695.
[7] Idoctus.
[8] Levy Hara G, y cols. Consenso Argentino Intersociedades para el Manejo de la Infección del Tracto Urinario. Parte 1. Rev Panamericana Infectol 2007; 9 (3):57-69