Ceftriaxona 1 gramo. Ampolla
Frasco ampolla por 1 unidad
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Generalidades de antibióticos
Clasificación de los antibióticosPrincipales grupos de fármacos antimicrobianos
1) Aminoglucósidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina; espectinomicina.
2) Betalactámicos:
· Penicilinas:
o Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).
o Carboxipenicilinas: ticarcilina.
o Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.
o Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.
o Ureidopenicilinas: piperacilina.
· Cefalosporinas:
o 1ª generación: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
o 2ª generación: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina; cefuroxima; cefminox.
o 3ª generación: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno; cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
o 4ª generación: cefepima; cefpiroma.
· Monobactamas: aztreonam.
· Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.
· Inhibidores de las betalactamasas: amoxicilina y ácido clavulánico; ampicilina y sulbactam; piperacilina y tazobactam.
3) Anfenicoles: cloranfenicol.
4) Glicopéptidos: vancomicina; teicoplanina.
5) Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.
6) Macrólidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina; telitromicina.
7) Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.
8) Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.
9) Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.
10) Miscelánea: mupirocina; fosfomicina; ácido fusídico; polimixinas; bacitracina; gramicidina; tirotricina; retapamulina.
Algunas definiciones
CIM: es la menor concentración de antibiótico que inhibe completamente el crecimiento bacteriano visible después de 18 a 24 horas de incubación con un inóculo de 105 ufc/ml.
CBM: es la menor concentración de antibiótico que mata el 99,9% del inóculo.
EPA: efecto post antibiótico. Es la capacidad del antibiótico de suprimir el nuevo crecimiento bacteriano pese a que su concentración sérica cae debajo de la CIM. Este efecto perdura hasta que la concentración de la droga disminuye en tal forma que las bacterias sobrevivientes comienzan a multiplicarse en un grado significativo.
- Bactericidas/bacteriostáticos.
Los antibióticos (ATB), según el efecto final que ejercen sobre la viabilidad bacteriana, pueden ser bacteriostáticos (inhiben la replicación bacteriana) o bactericidas (logran la muerte de la bacteria). Este efecto dependerá de la droga considerada, la dosis administrada y el tipo de microorganismo.
Aunque son términos cuestionados cuando se considera el impacto clínico, se debe considerar el uso de antibióticos bactericidas en infecciones severas y en huéspedes inmunocomprometidos. En estos casos si se utiliza ATB bacteriostáticos es conveniente que se los asocie a otros ATB que sí lo son.
ATB Bacteriostáticos: cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas, tetraciclinas, nitrofurantoína.
ATB Bactericidas: betalactámicos, aminoglucósidos, fluoroquinolonas, metronidazol, trimetoprima rifampicina, polimixina, vancomicina, rifampicina, fosfomicina, carbapenemes.
- Según su modo de acción sobre la muerte bacteriana
Antimicrobianos con efecto concentración dependiente: muestran actividad bactericida dependiente de la concentración, es decir, a medida que la concentración pico máxima se incrementa por encima de la CIM luego de su administración, mayor es la tasa y extensión de la actividad bactericida. Es una relación prácticamente lineal. Son ejemplo los aminoglucósidos, quinolonas, metronidazol, anfotericina, polimixinas. En general, todos poseen efectos post antibiótico.
Antimicrobianos tiempo dependiente: la actividad bactericida es dependiente del tiempo, durante el cual la concentración de la droga libre permanece por encima de la CIM del patógeno. Son ejemplos penicilinas, cefalosporinas, macrólidos, clindamicina, fluconazol.
Efecto en el medio ácido (pus): cloranfenicol, rifampicina, metronidazol.
Concentración intracelular: quinolonas (Salmonella spp), macrólidos (Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp), tetraciclinas (doxiciclina, minociclina), TMS (P. carinii/jiroveci) isoniacida (micobacterias).
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Grupo terapéutico y sus características
Antibiótico (ver generalidades). Grupo betalactámico, cefalosporina de tercera generación.Cefalosporinas. Clasificación: 5 generaciones basadas en el espectro de actividad microbiana.
- Primera generación (cefalexina, cefadroxilo) muestran actividad centrada principalmente en bacterias grampositivas: Streptococcus (excepto cepas penicilino resistentes) y Sthaphylococcus cepas meticilino sensible.
- Segunda generación (cefaclor, cefuroxima) tienen actividad potenciada en bacilos gramnegativos (E. Coli, Klebsiellla, Proteus, H influenzae, Morexiella catarrhalis) y mantienen grados variables de acción sobre los cocos grampositivos.
- Tercera generación (ceftriaxona, cefotaxima y ceftazidima) tienen potencia aumentada para bacilos gramnegativos Neisseria Gonorrhoeae, Serratia, streptococcus pneumoniae, y Streptococcus pyógenes, entre otros, dentro de este grupo se encuentra la ceftazidima que tiene gran actividad frente a pseudomonas aeruginosa.
- Cuarta generación (cefepima) tiene el mayor espectro de actividad sobre todos los grupos.
- Quinta generación: activas frente a SAMR (Staphylococcus aureus meticilino resistente).
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Acción terapéutica
Antibiótico bactericida, activo contra gonococo, neumococo y estreptococo. -
Mecanismo de acción
Su acción bactericida se produce por inhibición de la síntesis del peptidoglucano que forma la pared celular bacteriana, impidiendo laformación de enlaces cruzados entre las capas del mismo, produciéndose la desintegración de la pared celular.Actúa sobre los microorganismos en crecimiento y es muy estable en presencia de betalactamasas. -
Indicaciones
- Enfermedad inflamatoria pélvica (EPI).
- Gonorrea: uretritis, cervicitis y rectitis.
- Meningitis bacteriana.
- Infecciones de los huesos y articulaciones.
- Infecciones intraabdominales.
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Contraindicaciones
- Recién nacidos menores de 28 días que cursen con hiperbilirrubinemia.
- Hipersensibilidad a los betalactámicos o alguno de los componentes de la formulación.
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Interacciones
Metabolismo: eliminación renal (50%) y hepática (ver consejos y advertencias).- Cuando se administran a altas dosis y concomitantemente con drogas nefrotóxicas como los aminoglucósidos se potencia la nefrotoxicidad.
- Con warfarina: puede aumentar el RIN.
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Efectos adversos
- Locales: los más frecuentes son reacciones locales por su administración intramuscular: dolor, entumecimiento y sensibilidad en el sitio de inyección. La inyección intramuscular sin lidocaína es dolorosa.
- Poco frecuentes: elevación de enzimas hepáticas, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia transitoria, diarrea, hipersensibilidad: (rash, prurito o fiebre).
- Efectos sistémicos: molestias gastrointestinales (2%) deposiciones blandas o diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis y glositis.
- Cambios hematológicos (2%): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; se han comunicado casos aislados de agranulocitosis.
- Reacciones cutáneas (1%): exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme; se han comunicado casos aislados de reacciones cutáneas severas (síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell/necrolisis epidermotóxica).
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Dosificación y modo de administración
- Puede administrarse de forma intramuscular o endovenosa, en este último caso no se debe utilizar solvente que contenga lidocaína. Conservar a temperatura ambiente de 25° y protegido de la luz.
- Dosis adulto: 1 a 2 gramos cada 12-24 horas. Tratamiento de elección de infecciones gonocócicas no complicadas de cérvix, uretra, recto y faringe: ceftriaxona 250 mg intramuscular asociada a azitromicina 1 gramo vía oral administradas juntas el mismo día, preferiblemente en simultáneo y bajo observación directa[1].
- Dosis en pediatría: infecciones leves y moderadas, 50-75 mg/kg/día cada 24 horas.
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Consejos y advertencias
- No utilizar diluyentes que contengan calcio, ya que puede precipitar la solución.
- Antes de iniciar tratamiento indagar acerca de reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas o penicilinas.
- En los pacientes con insuficiencia hepática y renal se sugiere dosis máxima de 2 gramos/día.
- Precaución en pacientes con trastorno convulsivo, déficit de vitamina K o con hiperbilirrubinemia.
- Precaución en pacientes con historia reciente de colitis asociada al uso de antibióticos.
- Conservar a temperatura ambiente de 25° y protegido de la luz.
- Requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal con un clearance de creatinina menor a 10 ml/min.
- El uso de antibióticos de amplio espectro puede producir candidiasis vaginal y oral y diarrea simple asociada a antibióticos que habitualmente cede al discontinuar el medicamento. La diarrea asociada a Clostridium difficile es fundamentalmente nosocomial[2].
- Lactancia: riesgo muy bajo, compatible con la lactancia, se excreta en cantidades no significativas en la leche materna.
- Embarazo: categoría de riesgo B.
Puntos clave
- Es útil en el tratamiento de EPI (enfermedad inflamatoria pélvica) cuando no se puede realizar diagnóstico microbiológico, se indica ceftriaxona 250 mg intramuscular dosis única junto con azitromicina 1 gramo vía oral dosis única o doxiciclina 100 mg cada 12 horas durante 7 días.
Cuando se sospecha gonorrea o EPI, se recomienda rastrear otras ITS (infecciones de transmisión sexual), testear a los contactos sexuales y reforzar la importancia del uso de preservativo.
Bibliografía
[1] Temas de Actualidad en VIHSIDA y ETS Comisión de SIDA y ETS – Sociedad Argentina de Infectología, marzo 2016.[2] Sabah S. Diarrea asociada a antibióticos. REV. MED. CLIN. CONDES - 2015; 26(5) 687-695.